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Merck

I0161

Sigma-Aldrich

IWR-1

≥98% (HPLC), powder, Tankyrase1/2 inhibitor

别名:

4-(1,3,3a,4,7,7a-六氢-1,3-二氧代-4,7-亚甲基-2H-异吲哚-2-基)-N-8-喹啉基-苯甲酰胺, IWR1

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About This Item

经验公式(希尔记法):
C25H19N3O3
分子量:
409.44
分類程式碼代碼:
12352200
PubChem物質ID:
NACRES:
NA.77

product name

IWR-1, ≥98% (HPLC)

品質等級

化驗

≥98% (HPLC)

顏色

white to beige

溶解度

DMSO: 5 mg/mL, clear

儲存溫度

room temp

SMILES 字串

O=C(Nc1cccc2cccnc12)c3ccc(cc3)N4C(=O)[C@@H]5[C@H]6C[C@H](C=C6)[C@@H]5C4=O

InChI

1S/C25H19N3O3/c29-23(27-19-5-1-3-14-4-2-12-26-22(14)19)15-8-10-18(11-9-15)28-24(30)20-16-6-7-17(13-16)21(20)25(28)31/h1-12,16-17,20-21H,13H2,(H,27,29)/t16-,17+,20-,21+

InChI 密鑰

ZGSXEXBYLJIOGF-ALFLXDJESA-N

應用

IWR-1已被用作人类胚胎干细胞(hESCs)、小鼠lewis肺癌(LLC)和Sepia胚胎中Wingless/Integrated(WNT)信号通路的拮抗剂。

生化/生理作用

IWR-1是一种端锚聚合酶抑制剂,其对癌症干细胞样细胞具有细胞毒性。它可抑制 体内 骨肉瘤的进展。IWR-1可与RNA聚合酶II相互作用,对于预启动复合物的形成至关重要。
Wnt/b-连环蛋白(‘经典′)途径维持转录程序,使干细胞保持多能性。Wnt/b-连环蛋白途径超活化会导致疾病分期。IWR-3充当Wnt反应的抑制剂。似乎IWR化合物通过直接相互作用诱导Axin蛋白稳定化,该蛋白是b-连环蛋白破坏复合体(由Apc、Axin、Ck1和Gsk3b组成)的一部分。

特點和優勢

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儲存類別代碼

11 - Combustible Solids

水污染物質分類(WGK)

WGK 3

閃點(°F)

Not applicable

閃點(°C)

Not applicable


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Jessica E Frith et al.
PloS one, 8(12), e82931-e82931 (2014-01-01)
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IWR-1, a tankyrase inhibitor, attenuates Wntbeta-catenin signaling in cancer stem-like cells and inhibits in vivo the growth of a subcutaneous human osteosarcoma xenograft
Martins-Neves SR, et al.
Cancer Letters, 414, 1-15 (2018)
A serine in exon 11 determines the full transcriptional activity of TCF-4 in lung carcinoma cells
Yang B, et al.
Biochemical and biophysical research communications, 508(3), 675-681 (2019)
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Zhao J, et al.
Stem Cells and Development, 26(7), 528-540 (2017)
Hirokazu Narita et al.
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