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JAK抑制剂I

JAK Inhibitor I, CAS 457081-03-7, is a potent, reversible, cell-permeable, and ATP-competitive inhibitor of JAK 1 (IC₅₀ = 15 nM), JAK2 (IC₅₀ = 1 nM), JAK3 (K_i = 5 nM) and Tyk2 (IC₅₀ = 1 nM).

• 别名: Janus蛋白酪氨酸激酶(JAK)抑制剂I, 2-（1，1-二甲基乙基）-9-氟-3，6-二氢-7H-苯并[h]-咪唑[4，5-f]异喹啉-7-酮，吡啶酮6，P6，DBI，JAK1抑制剂I，JAK2抑制剂I，JAK3抑制剂X
• 经验公式（希尔记法）: C₁₈H₁₆FN₃O
• CAS号: 457081-03-7
• 分子量: 309.34
• 分類程式碼代碼: 12352200

属性

• 品質等級: 100
• 化驗: ≥98% (HPLC)
• 形狀: solid
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; protect from light
• 顏色: off-white
• 溶解度: DMSO: 5 mg/mL
• 運輸包裝: ambient
• 儲存溫度: −20°C
• InChI: 1S/C18H16FN3O/c1-18(2,3)17-21-14-10-5-4-9(19)8-12(10)13-11(15(14)22-17)6-7-20-16(13)23/h4-8H,1-3H3,(H,20,23)(H,21,22)
• InChI 密鑰: VNDWQCSOSCCWIP-UHFFFAOYSA-N

说明

一般說明

一种有效、可逆、细胞可渗透和ATP竞争性的Janus蛋白酪氨酸激酶（JAKs）抑制剂。显示对JAK1（对于鼠JAK1，IC₅₀=15 nM）、JAK2（IC₅₀=1 nM）、JAK3（K_i=5 nM）和Tyk2（IC₅₀=1 nM）的有效抑制活性。在高得多的浓度下抑制其他激酶。显示抑制IL2和IL4依赖性的CTLL细胞增殖，并阻断STAT5的磷酸化；并且与AG 490（目录编号658401）不同，进一步诱导表达活化的JAKs和STAT3的多发性骨髓瘤细胞的生长抑制。也可获得10 mM（500 µg/162 µl）JAK抑制剂I的DMSO溶液（目录号420097）。

一种有效、细胞可渗透、可逆和ATP竞争性的Janus蛋白酪氨酸激酶（JAKs）抑制剂。显示对JAK1（对于鼠JAK1，IC₅₀=15 nM）、JAK2（IC₅₀=1 nM）、JAK3（K_i=5 nM）和Tyk2（IC₅₀=1 nM）的有效抑制活性。在高得多的浓度下抑制其他激酶。显示抑制IL2和IL4依赖性的CTLL细胞增殖，并阻断STAT5的磷酸化；并且与AG 490（目录编号658401）不同，进一步诱导表达活化的JAKs和STAT3的多发性骨髓瘤细胞的生长抑制。

生化／生理作用

主要靶标
鼠JAK1

产物与ATP竞争。

可逆性：是

细胞可渗透性：是

靶标IC₅₀：15 nM，针对鼠JAK1；1 nM，针对JAK2；1 nM，针对Tyk2

靶标K_i：5 nM，针对JAK3

包裝

用惰性气体包装

警告

毒性：标准处理（A）

重構

复溶后，等分并冷冻（-20°C）。储备溶液在-20°C下可稳定保存至多3个月。

其他說明

Pedranzini, L., et al. 2006.Cancer Res.66, 9714.
Lucet, I.S., et al. 2005.Blood107, 176.
Thompson, J.E., et al. 2002.Bioorg.Med. Chem. Lett.12, 1219.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全信息

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable