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Y0503

Sigma-Aldrich

Y-27632 dihydrochloride

≥98% (HPLC)

Synonyme(s) :

Inhibiteur de Rock Y-27632, Y-27632 2HCl, (R)-(+)-trans-4-(1-Aminoéthyl)-N-(4-pyridyl)cyclohexanecarboxamide dihydrochloride

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill) :
C14H21N3O · 2HCl
Numéro CAS:
129830-38-2
Poids moléculaire :
320.26
Numéro MDL:
MFCD03490488
Code UNSPSC :
12352200
ID de substance PubChem :
24277699
Nomenclature NACRES :
NA.77

Source biologique

synthetic (organic)

Essai

≥98% (HPLC)

Forme

powder

Activité optique

[α]/D +3.0 to +5.0°, c = 1.0 in methanol

Couleur

white to beige

Solubilité

H2O: 14 mg/mL

Température de stockage

2-8°C

Chaîne SMILES 

Cl.Cl.C[C@@H](N)[C@H]1CC[C@@H](CC1)C(=O)Nc2ccncc2

InChI

1S/C14H21N3O.2ClH/c1-10(15)11-2-4-12(5-3-11)14(18)17-13-6-8-16-9-7-13;;/h6-12H,2-5,15H2,1H3,(H,16,17,18);2*1H/t10-,11-,12-;;/m1../s1

Clé InChI

IDDDVXIUIXWAGJ-LJDSMOQUSA-N

Informations sur le gène

human ... ROCK1(6093) , ROCK2(9475)

Description générale

L'Y-27632, un inhibiteur de Rho-kinase, neutralise les contractions noradrénergiques dans le corps caverneux du pénis des lapins et des êtres humains. Il aide à relaxer le muscle lisse vasculaire et non vasculaire dans diverses préparations et abaisse la tension artérielle des rats hypertendus. Cet inhibiteur induit également des modifications réversibles au niveau de la forme des cellules et une réduction des fibres de tension (ou fibres de stress) à base d'actine, de l'adhérence focale et de la coloration de la phosphotyrosine dans les cellules du trabéculum humain et celles du canal de Schlemm. L'Y-27632 inhibe l'activité kinase de ROCK-I et ROCK-II in vitro, et cette inhibition est annulée par l'ATP via un phénomène de compétition, ce qui indique que ces composés se fixent au site catalytique pour inhiber les kinases. Ki = 140 nM pour p160ROCK.
Le dichlorhydrate de Y-27632 (Y-27632 dihydrochloride) est un bronchodilatateur efficace qui permet d'améliorer la résistance pulmonaire (RL) induite par antigène et acétylcholine. L'Y-27632 contrôle la migration des neutrophiles et l'œdème pulmonaire, et peut potentiellement servir à traiter les lésions pulmonaires aiguës.Il a été montré qu'utiliser du dichlorhydrate de Y-27632 en association avec Accutase ou d'autres solutions d'enzymes durant le repiquage des cellules souches embryonnaires humaines (CSEh) améliore la survie cellulaire et augmente l'efficacité du clonage.

Application

Le dichlorhydrate de Y-27632 a été utilisé :
  • comme supplément pour un milieu de culture d'organoïde d'adénocarcinome canalaire du pancréas.
  • dans l'inhibition d'une kinase de la famille des homologues de Ras (famille Rho) dans des cellules souches embryonnaires.
  • dans l'inhibition de la protéine kinase associée à Rho (ROCK) dans des cellules souches embryonnaires humaines et des cellules souches pluripotentes induites (CSPi) humaines.
  • Le dichlorhydrate de Y-27632 a été ajouté comme supplément à du milieu E8 pour favoriser la différenciation in vitro de cellules souches pluripotentes humaines

Actions biochimiques/physiologiques

Y-27632 est un inhibiteur sélectif, perméable aux cellules et particulièrement puissant de la protéine ROCK (sérine/thréonine kinase formant une superhélice en association avec Rho). Ki = 140 nM pour p160ROCK. Il inhibe également ROCK-II avec une puissance égale. L'inhibition est compétitive vis-à-vis de l'ATP.
Y-27632 est un inhibiteur sélectif, perméable aux cellules et particulièrement puissant de la protéine ROCK.

Caractéristiques et avantages

Ce composé fait partie de notre sélection de produits pour la recherche biologique sur les kinases et les phosphatases. Cliquez ici pour découvrir d'autres produits sélectionnés pour les applications biologiques en lien avec les kinases et les phosphatases. Pour en savoir plus sur les petites molécules bioactives destinées à d'autres domaines de la recherche, rendez-vous sur sigma.com/discover-bsm.

Informations légales

Vendu sous licence de Mitsubishi Pharma Corporation

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable

Équipement de protection individuelle

dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves

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Certificats d'analyse (COA)

Lot/Batch Number
027M4738V
046M4746V
035M4735V
104M4746V
103M4711V

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