688000

Y-27632

≥95% (HPLC), solid, Rho kinase inhibitor, Calbiochem

• Synonyme(s) : Y-27632, Inhibiteur de ROCK, (R)-(+)-trans-N-(4-pyridyl)-4-(1-aminoéthyl)-cyclohexanecarboxamide, 2HCl, inhibiteur de la kinase Rho VI
• Formule empirique (notation de Hill): C₁₄H₂₁N₃O · 2HCl · xH₂O
• Numéro CAS: 331752-47-7
• Poids moléculaire : 320.26 (anhydrous basis)
• Code UNSPSC : 12352200
• Nomenclature NACRES : NA.77

Propriétés

• product name: Y-27632-CAS 331752-47-7-Calbiochem, Y-27632A, CAS 331752-47-7, is a cell-permeable, reversible, inhibitor of Rho kinases (K_i = 140 nM for p160ROCK). Enhances survival & cloning efficiency of ESC without affecting their pluripotency.
• Niveau de qualité: 100
• Pureté: ≥95% (HPLC)
• Forme: solid
• Fabricant/nom de marque: Calbiochem^®
• Conditions de stockage: OK to freeze; desiccated (hygroscopic); protect from light
• Couleur: white
• Solubilité: water: 100 mg/mL
• Conditions d'expédition: ambient
• Température de stockage: −20°C
• InChI: 1S/C14H21N3O/c1-10(15)11-2-4-12(5-3-11)14(18)17-13-6-8-16-9-7-13/h6-12H,2-5,15H2,1H3,(H,16,17,18)/t10-,11?,12?/m1/s1
• Clé InChI: IYOZTVGMEWJPKR-VOMCLLRMSA-N

Description

Description générale

Inhibiteur sélectif, réversible, très puissant et perméable dans les cellules des protéine kinases associées à Rho (K_i = 140 nM pour p160^ROCK). Il inhibe également ROCK-II avec une puissance égale. L′inhibition est compétitive vis-à-vis de l′ATP. Il présente une affinité 10 à 50 fois plus faible pour PKC_ε que pour p160^ROCK. Il ne change pas l′activité de la protéine kinase activée par p21 (PAK), même à des concentrations élevées (environ 100 µM). Il agit également comme inhibiteur puissant de la sensibilisation au Ca²⁺ induite par agonistes de la phosphorylation de la myosine et de la contraction des muscles lisses. Il bloque l′apoptose et favorise la survie et l′efficacité de clonage des cellules souches embryonnaires humaines dissociées, sans modifier leur caractère pluripotent. Un prétraitement par Y-27632 réduit le risque de lésion pulmonaire dans un modèle de la septicémie chez le rat. Des solutions de Y-27632 5 mM (500 µg/296 µl) (réf.688001) dans H₂O et dans une solution à 10 mM de DMSO (Cat. No. 688002) sont également disponibles.

Inhibiteur sélectif, réversible, très puissant et perméable dans les cellules des protéine kinases associées à Rho (Ki = 140 nM pour p160^ROCK [ROCK-I]). Il inhibe également ROCK-II avec une puissance quasi égale. L′inhibition découle du fait qu′il entre en compétition avec l′ATP pour se lier au site catalytique. Il présente une affinité 10 à 50 fois plus faible pour PKC_ε que pour p160^ROCK. Il ne change pas l′activité de la protéine kinase activée par p21 (PAK), même à des concentrations élevées (environ 100 µM). Il agit également comme inhibiteur puissant de la sensibilisation au Ca²⁺ induite par agonistes de la phosphorylation de la myosine et de la contraction des muscles lisses (IC₅₀ = 700 nM pour les contractions induites par la phényléphrine dans les bandes aortiques). Il bloque l′apoptose et favorise la survie et l′efficacité de clonage des cellules souches embryonnaires humaines dissociées, sans modifier leur caractère pluripotent. Un prétraitement par Y-27632 réduit le risque de lésion pulmonaire dans un modèle de la septicémie chez le rat.

Actions biochimiques/physiologiques

Cible principale
Protéine kinase p160 associée à Rho (ROCK)

K_i cible : 140 nM pour la protéine kinase p160 associée à Rho (ROCK)

Le produit entre en compétition avec l′ATP.

Perméable aux cellules : oui

Réversible : oui

Conditionnement

Produit conditionné sous gaz inerte

Avertissement

Toxicité : Nocif (C)

Reconstitution

Après reconstitution, diviser en aliquotes et congeler (à -20 °C). Les solutions mères sont stables pendant 6 mois à -20 °C.

Autres remarques

Cinel, I., et al. 2012. J. Thorac. Dis.4, 30.
Watanabe, K., et al. 2007. Nature Biotech.25, 681.
Chitaley, K., et al. 2001. Nat. Med.7, 119.
Davies, S.P., et al. 2000. Biochem. J. 351, 95.
Narumiya, S., et al. 2000. Methods Enzymol.325, 273.
Hirose, M., et al. 1998. J. Cell Biol.141, 1625.
Maekawa, M., et al. 1999. Science285, 895.
Uehata, M., et al. 1997. Nature389, 990.

Informations légales

Vendu sous licence (demande PCT W098/06,433A1) et sous licence de Mitsubishi Pharma Tanabe Corporation.

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Informations sur la sécurité

• Code de la classe de stockage: 11 - Combustible Solids
• Classe de danger pour l'eau (WGK): WGK 3
• Point d'éclair (°F): Not applicable
• Point d'éclair (°C): Not applicable