529573

PP2

≥95% (HPLC), solid, Src protein tyrosine kinase inhibitor, Calbiochem^®

• Synonym(e): PP2
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₅H₁₆ClN₅
• CAS-Nummer: 172889-27-9
• Molekulargewicht: 301.77
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• product name: PP2, PP2, CAS 172889-27-9, is a potent, reversible, ATP-competitive, inhibitor of the Src family of protein tyrosine kinases (IC₅₀ = 4, 5, 5, &100 nM for p56lck, p59fynT, Hck, & Src, respectively).
• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze
• Farbe: off-white
• Löslichkeit: DMSO: 20 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: −20°C
• InChI: 1S/C15H16ClN5/c1-15(2,3)21-14-11(13(17)18-8-19-14)12(20-21)9-4-6-10(16)7-5-9/h4-8H,1-3H3,(H2,17,18,19)
• InChIKey: PBBRWFOVCUAONR-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein potenter, reversibler, mit ATP konkurrierender und selektiver Inhibitor der Src-Familie der Protein-Tyrosinkinasen mit Ähnlichkeit mit PP1. Hemmt selektiv p56^lck (IC₅₀ = 4 nM), p59^fynT (IC₅₀ = 5 nM), Hck (IC₅₀ = 5 nM) und Src (IC₅₀ = 100 nM) im Vergleich zu anderen Tyrosinkinasen, etwa EGF-R (IC₅₀ = 480 nM), JAK2 (IC₅₀ = >; 50 µ;M) oder ZAP-70 (IC₅₀ = >; 100 µ;M). Hemmt außerdem potent die von Anti-CD3-Antikörpern stimulierte Tyrosinphosphorylierung menschlicher T-Zellen (IC₅₀ = 600 nM).

Ein potenter, reversibler, mit ATP konkurrierender und selektiver Inhibitor der Src-Familie der Protein-Tyrosinkinasen. Hemmt p56^lck (IC₅₀ = 4 nM), p59^fynT (IC₅₀ = 5 nM), Hck (IC₅₀ = 5 nM) und Src (IC₅₀ = 100 nM). Hat keine signifikante Wirkung auf die Aktivität von EGFR-Kinase (IC₅₀ = 480 nM), JAK2 (IC₅₀ >;50 µ;M), oder ZAP-70 (IC₅₀ >; 100 µ;M). Hemmt die Aktivierung von fokaler Adhäsionskinase und deren Phosphorylierung bei Tyr⁵⁷⁷. Hemmt außerdem potent die von Anti-CD3-Antikörpern stimulierte Tyrosinphosphorylierung menschlicher T-Zellen (IC₅₀ = 600 nM). Eine 10-mM-Lösung (1 mg/331 µ;l) von PP2 (Kat.-Nr. <;A href="https://./?[islink]ViewProductDetail-BySKU&;#124;&;#124;SKU&;#124;EMD_BIO-529576&;#124;[/islink]">;529576<;/A>;) in DMSO ist ebenfalls erhältlich.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
p56^lck

Produkt konkurriert mit ATP.

Reversibel: ja

Zellpermeabel: nein

Ziel-IC₅₀: 4 nM, 5 nM, 5 nM bzw. 100 nM gegen p56lck, p59fynT, Hck bzw. Src; 600 nM gegen die von Anti-CD3-Antikörpern stimulierte Tyrosinphosphorylierung menschlicher T-Zellen

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Angaben zur Herstellung

Unmittelbar vor Gebrauch mit wässrigen Pufferlösungen verdünnen.

Sonstige Hinweise

Karni, R., et al. 2003. FEBS Lett.537, 47.
Salazar, E.P., and Rozengurt, E. 1999. J. Biol. Chem. 274, 28371.
Hanke, J.H., et al. 1996. J. Biol. Chem.271, 695.



Selected Citations
Lee, J., et al. 2009. <;A href="http://www.cell.com/cell-stem-cell/abstract/S1934-5909(09)00211-2"Cell Stem Cell<;/A>;5, 76.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3