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Merck

553210

Sigma-Aldrich

Rapamycin

≥95% (HPLC), powder

Synonym(e):

Rapamycin

Anmeldenzur Ansicht organisationsspezifischer und vertraglich vereinbarter Preise


About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C51H79NO13
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
914.17
MDL-Nummer:
UNSPSC-Code:
41116107
NACRES:
NA.77

Qualitätsniveau

Assay

≥95% (HPLC)

Form

powder

Hersteller/Markenname

Calbiochem®

Lagerbedingungen

OK to freeze

Farbe

clear

Löslichkeit

DMSO: 200 mg/mL
ethanol: 50 mg/mL

Versandbedingung

ambient

Lagertemp.

−20°C

Allgemeine Beschreibung

Antimykotikum und Immunsuppressivum. Hemmt selektiv das Säugerziel von Rapamycin (mTOR) und blockiert die nachfolgende Aktivierung von p70 S6-Kinase (IC50 = 50 pM). Hemmt spezifisch mTORC1, während mTORC2, das für die Phosphorylierung von Akt an Ser473 verantwortlich ist, gegenüber Rapamycin unempfindlich zu sein scheint. Verhindert die translationale Aktivierung von IGF-II. Verhindert außerdem das Eintreten von ruhenden T-Zellen in den Zellzyklus, hält das Voranschreiten des Zellzyklus jedoch nicht direkt auf. Hemmt nachweislich spätere Ereignisse des Signalwegs, etwa die p110Rb-Phosphorylierung, die Aktivierung der p34cdc2-Kinase und die Synthese von Cyclin A. Geht eine starke Bindung mit FK-506-Bindungsproteinen ein. Induziert Berichten zufolge außerdem die Apoptose in einer B-Zelllinie der Maus, hemmt die Lymphokin-induzierte Zellproliferation in der G1-Phase und stoppt Saccharomyces cerevisiae-Zellen irreversibel in der G1-Phase. Eine 5-mM-Lösung (500 µg/109 µl) Rapamycin (Kat.- Nr. 553211) in DMSO und eine 10-mM-Lösung (1 mg/109 µl) Rapamycin (Kat.- Nr. 553212) in EtOH sind ebenfalls erhältlich.
Hemmt selektiv das Säugerziel von Rapamycin (mTOR) und blockiert die nachfolgende Aktivierung von p70 S6-Kinase (IC50 = 50 pM). Hemmt spezifisch mTORC1, während mTORC2, das für die Phosphorylierung von Akt an Ser473 verantwortlich ist, gegenüber Rapamycin unempfindlich zu sein scheint. Verhindert die translationale Aktivierung von IGF-II. Verhindert außerdem das Eintreten von ruhenden T-Zellen in den Zellzyklus, hält das Voranschreiten des Zellzyklus jedoch nicht direkt auf. Hemmt nachweislich spätere Ereignisse des Signalwegs, etwa die p110Rb-Phosphorylierung, die Aktivierung der p34cdc2-Kinase und die Synthese von Cyclin A. Geht eine starke Bindung mit FK-506-Bindungsproteinen ein. Induziert Berichten zufolge außerdem die Apoptose in einer B-Zelllinie der Maus, hemmt die Lymphokin-induzierte Zellproliferation in der G1-Phase und stoppt Saccharomyces cerevisiae-Zellen irreversibel in der G1-Phase.

Biochem./physiol. Wirkung

Primäres Target
Säugerziel von Rapamycin (mTOR)
Produkt konkurriert nicht mit ATP.
Reversibel: nein
Target IC50: 50 pM gegenüber p70 S6-Kinase
Zelldurchlässig: nein

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstituierung in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Chen, T., et al. 2011. Aging Cell.10, 908.
Powell, D.J., et al. 2003. Mol. cell Biol.23, 7794.
Braun, W., et al. 1995. FASEB J.9, 63.
Nielsen, F.C., et al. 1995. Nature 377, 358.
Aagaard-Tillery, K.M. and Jelinek, D.F. 1994. Cell. Immunol. 156, 493.
Gottschalk, A.R., et al. 1994. Proc. Natl. Acad. Sci. USA91, 7350.
Morice, W.G., et al. 1993. J. Biol. Chem.268, 3734.
Terada, N., et al. 1993. J. Biol. Chem.268, 12062.
Kuo, J., et al. 1992. Nature 358, 70.
Price, D.J., et al. 1992. Science257, 973.
Heitman, J., et al. 1991. Science253, 905.
Kay, J.E., et al. 1991. Immunology72, 544.
Schreiber, S.L. 1991. Science251, 283.
Bierer, B.E., et al. 1990. Proc. Natl. Acad. Sci. USA87, 9231.
Dumont, F.J., et al. 1990. J. Immunol.144, 251.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Piktogramme

Health hazard

Signalwort

Warning

H-Sätze

Gefahreneinstufungen

Carc. 2 - Repr. 2

Lagerklassenschlüssel

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 2


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