371962

H-89, Dihydrochlorid

InSolution 10 mM, ≥99%, reversible ATP-competitive inhibitor of protein kinase A

• Synonym(e): InSolution H-89, Dihydrochlorid, N-[2-((p-Bromocinnamyl)amino)ethyl]-5-isoquinolin-sulfonamid, 2HCl, PKA-Inhibitor III
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₀H₂₀BrN₃O₂S
• Molekulargewicht: 446.36
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥99% (HPLC)
• Form: liquid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Versandbedingung: wet ice
• Lagertemp.: −20°C

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Eine Lösung von H-89, Dihydrochlorid (Best.-Nr. 371963) in wasserfreiem DMSO. H-89 ist ein zellpermeabler, selektiver und potenter Inhibitor der Proteinkinase G (K_i = 48 nM). Hemmt andere Kinasen in mehrfach höheren Konzentrationen: Myosin-leichte-Ketten-Kinase (K_i = 28,3 µ;M), Ca²⁺/Calmodulin-abhängige Proteinkinase II (K_i = 29,7 µ;M), Proteinkinase C (K_i = 31,7 µ;M), Caseinkinase I (K_i = 38,3 µ;M) und Rho-Kinase II (IC₅₀ = 270 nM). Kann zur Unterscheidung zwischen den Wirkungen von PKA und cAMP-regulierten Guanin-Nukleotid-Austauschfaktoren (GEF), wie GEFI oder Epac (direkt durch cAMP aktiviertes Austauschprotein) und GEFII, verwendet werden. Induziert Berichten zufolge das Neuritenwachstum in NG-108-15-Zellen (~1 µ;M) durch Blockierung der Wirkung von Rho-Kinase II.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
PKA

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: nein

Zellpermeabel: nein

Ziel K_i: 48 nM gegen Proteinkinase A

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Reizstoff (B)

Physikalische Form

Eine 10-mM-Lösung (1 mg/193 µ;L) MG-89, 2HCI (Kat.-Nr. <;A href="https://./?[islink]ViewProductDetail-BySKU&;#124;&;#124;SKU&;#124;EMD_BIO-371963&;#124;[/islink]">;371963<;/A>;) in DMSO.

Rekonstituierung

Nach dem erstmaligen Auftauen in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C).

Sonstige Hinweise

Leemhuis, J., et al. 2002. J. Pharmacol. Exp. Ther.300, 1000.
Davies, S.P. et al. 2000. Biochem. J.351, 95.
de Rooij, J., et al. 1998. Nature.396, 474.
Kawasaki, H., et al. 1998. Science.282, 2275.
Findik, D., et al. 1995. J. Cell. Biochem.57, 12.
Hidaka, H., and Kobayashi, R. 1992. Annu. Rev. Pharmacol. Toxicol.32, 377.
Geilen, C.C., et al. 1992. FEBS Lett.309, 381.
Chijiwa, T., et al. 1990. J. Biol. Chem.265, 5267.
Combest, W.L., et al. 1988. J. Neurochem.51, 1581.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 10 - Combustible liquids
• WGK: WGK 1
• Flammpunkt (°F): 188.6 °F - closed cup - (Dimethylsulfoxide)
• Flammpunkt (°C): 87 °C - closed cup - (Dimethylsulfoxide)