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Merck
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SML2737

Sigma-Aldrich

AER-271

≥98% (HPLC)

Sinonimo/i:

2-(3,5-bis(Trifluoromethyl)phenylcarbamoyl)-4-chlorophenyl dihydrogen phosphate, AER-270 phosphate, AER-270 precursor, AER-270 prodrug, IMD-0354 phosphate, IMD-0354 precursor, IMD-0354 prodrug, N-[3,5-bis(Trifluoromethyl)phenyl]-5-chloro-2-(phosphonooxy)benzamide

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About This Item

Formula empirica (notazione di Hill):
C15H9ClF6NO5P
Numero CAS:
Peso molecolare:
463.65
Codice UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Livello qualitativo

Saggio

≥98% (HPLC)

Stato

powder

Colore

white to beige

Solubilità

DMSO: 2 mg/mL, clear

Temperatura di conservazione

−20°C

Stringa SMILE

FC(F)(F)c1cc(cc(c1)C(F)(F)F)NC(=O)c2c(ccc(c2)Cl)O[P](=O)(O)O

InChI

WSHXPHFIHYXZKC-UHFFFAOYSA-N

Azioni biochim/fisiol

AER-271 is a phosphonate precursor (prodrug) form of the selective aquaporin 4 (AQP4) inhibitor IMD-0354 (AER-270; hu/m/r IC50 = 420/390/210 nM using respective CHO AQP4 transfectants) with >5000-fold enhanced solubility. AER-271 is rapidly converted to AER-270 in vivo (plasma AER-270 Cmax = 500 ng/mL or 1.75 μM, 20 min post 10 mg AER-271/kg i.p.; C57BL/6 mice) and exhibits therapeutic efficacy in rodent models of brain damage by cardiac arrest or ischemic stroke (5-10 mg/kg ip. & 0.08 mg/h sc. in mice; 1-10 mg/kg iv. in rats).
Phosphonate precursor (prodrug) of the selective aquaporin 4 (AQP4) inhibitor IMD-0354 (AER-270) with in vivo efficacy in rodent models of brain damage.

Codice della classe di stoccaggio

11 - Combustible Solids

Classe di pericolosità dell'acqua (WGK)

WGK 3

Punto d’infiammabilità (°F)

Not applicable

Punto d’infiammabilità (°C)

Not applicable


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Michael Nicosia et al.
Scientific reports, 9(1), 7417-7417 (2019-05-17)
Aquaporins (AQPs) are water channels that mediate a variety of biological processes. However, their role in the immune system is poorly understood. We recently reported that AQP4 is expressed by naïve and memory T cells and that AQP4 blockade with

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