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5.30389

Sigma-Aldrich

GSK′872

≥98% (HPLC), solid, RIPK3 inhibitor, Calbiochem®

Sinonimo/i:

RIPK3 Inhibitor, GSK′872, N-(6-(Isopropylsulfonyl)quinolin-4-yl)benzo[d]thiazol-5-amine, RIP3 Kinase Inhibitor I, Receptor-Interacting Protein Kinase 3 Inhibitor I, GSK-872, Necrosis Inhibitor V, RIPK3 Inhibitor I

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About This Item

Formula empirica (notazione di Hill):
C19H17N3O2S2
Numero CAS:
Peso molecolare:
383.49
Numero MDL:
Codice UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Nome del prodotto

RIPK3 Inhibitor, GSK′872,

Saggio

≥98% (HPLC)

Livello qualitativo

Stato

solid

Produttore/marchio commerciale

Calbiochem®

Condizioni di stoccaggio

OK to freeze
protect from light

Colore

yellow

Solubilità

DMSO: 100 mg/mL

Temperatura di conservazione

2-8°C

Stringa SMILE

[S](=O)(=O)(C(C)C)c1cc2c([nH]cc[c]2=Nc3cc4nc[s]c4cc3)cc1

InChI

1S/C19H17N3O2S2/c1-12(2)26(23,24)14-4-5-16-15(10-14)17(7-8-20-16)22-13-3-6-19-18(9-13)21-11-25-19/h3-12H,1-2H3,(H,20,22)
ZCDBTQNFAPKACC-UHFFFAOYSA-N

Descrizione generale

A cell-permeable quinolinyl-benzothiazolamine compound that is reported to act as a RIP3-selective kinase inhibitor with >1,000-fold selectivity over a vast majority of more than 300 other kinases, including RIP1. RIP1 inhibitor Nec-1 (30 µM; Cat. Nos. 480065 & 505224 ) and genetic knockdown can be employed in conjunction with GSK′872 (3 µM) in delineating RIP1- vs. RIP3-dependency in Toll-like receptors- (TLRs) mediated necrosis and TNFR1-initiated necroptosis in the presence or absence of caspase inhibitor Z-VAD-FMK (25 µM; Cat. Nos. 627609 & 627610 ). While RIP3 and its downstream substrate MLKL are shown to mediate TLR3-initiated necrosis in the presence of Z-VAD-FMK in murine macrophage (BMDM & J774), fibroblast (3T3-SA & MEF), and endothelial (SVEC4-10) cultures, only in BMDM & J774 macrophage cultures is RIP1 involvement also seen in TLR3-mediated necrosis.

Azioni biochim/fisiol

Cell permeable: yes
Primary Target
RIP3 Kinase
Reversible: yes

Confezionamento

Packaged under inert gas

Attenzione

Toxicity: Standard Handling (A)

Ricostituzione

Following reconstitution, aliquot and freeze 9-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.

Altre note

Kaiser, W.J., et al. 2013. J. Biol. Chem.288, 31268.

Note legali

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Codice della classe di stoccaggio

11 - Combustible Solids

Classe di pericolosità dell'acqua (WGK)

WGK 3

Punto d’infiammabilità (°F)

Not applicable

Punto d’infiammabilità (°C)

Not applicable


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Lei Wu et al.
Cancer immunology research, 8(5), 710-721 (2020-03-04)
Metabolic reprogramming is critical for the polarization and function of tumor-associated macrophages (TAM) and hepatocarcinogenesis, but how this reprogramming occurs is unknown. Here, we showed that receptor-interacting protein kinase 3 (RIPK3), a central factor in necroptosis, is downregulated in hepatocellular

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