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Sigma-Aldrich

Pomalidomide-piperazine-piperidine-4-carboxamide hydrochloride

Sinonimo/i:

2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)-4-(4-(piperidine-4-carbonyl)piperazin-1-yl)isoindoline-1,3-dione hydrochloride, Crosslinker−E3 ligase ligand conjugate, Protein degrader building block

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About This Item

Formula empirica (notazione di Hill):
C23H27N5O5 · xHCl
Peso molecolare:
453.49 (free base basis)

Impiego in reazioni chimiche

reactivity: carboxyl reactive
reagent type: ligand-linker conjugate

Livello qualitativo

Gruppo funzionale

amine

Temperatura di conservazione

2-8°C

Stringa SMILE

O=C1C(N2C(C(C=CC=C3N4CCN(C(C5CCNCC5)=O)CC4)=C3C2=O)=O)CCC(N1)=O.Cl

Applicazioni

Protein degrader building block Pomalidomide-piperazine-piperidine-4-carboxamide hydrochloride enables the synthesis of molecules for targeted protein degradation and PROTAC® (proteolysis-targeting chimeras) research. This conjugate contains a Cereblon (CRBN) recruiting ligand, a rigid linker, and a pendant amine for reactivity with a carboxylic acid on the target ligand. Because even slight alterations in ligands and crosslinkers can affect ternary complex formation between the target, E3 ligase, and degrader, many analogs are prepared to screen for optimal target degradation. When used with other protein degrader building blocks with a terminal amine, parallel synthesis can be used to more quickly generate degrader libraries that feature variation in crosslinker length, composition, and E3 ligase ligand.

Technology Spotlight: Degrader Building Blocks for Targeted Protein Degradation

Protein Degrader Building Blocks

Note legali

PROTAC is a registered trademark of Arvinas Operations, Inc., and is used under license

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N° Catalogo
Descrizione
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Pittogrammi

Health hazard

Avvertenze

Danger

Indicazioni di pericolo

Classi di pericolo

Repr. 1B

Codice della classe di stoccaggio

6.1C - Combustible, acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects

Classe di pericolosità dell'acqua (WGK)

WGK 3

Punto d’infiammabilità (°F)

Not applicable

Punto d’infiammabilità (°C)

Not applicable


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Daniel P Bondeson et al.
Annual review of pharmacology and toxicology, 57, 107-123 (2016-10-13)
Protein homeostasis networks are highly regulated systems responsible for maintaining the health and productivity of cells. Whereas therapeutics have been developed to disrupt protein homeostasis, more recently identified techniques have been used to repurpose homeostatic networks to effect degradation of

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