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TNAP-Inhibitor, CAS-Nr. 496014-13-2, Calbiochem

The TNAP Inhibitor, also referenced under CAS 496014-13-2, controls the biological activity of TNAP. This small molecule/inhibitor is primarily used for Cell Structure applications.

• Synonym(e): TNAP-Inhibitor, CAS-Nr. 496014-13-2, Calbiochem, MLS-0038949, 2,5-Dimethoxy-N-(chinolin-3-yl)benzolsulfonamid, gewebeunspezifischer Inhibitor der alkalischen Phosphatase
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₇H₁₆N₂O₄S
• CAS-Nummer: 496014-13-2
• Molekulargewicht: 344.38
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: white
• Löslichkeit: DMSO: 50 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: 2-8°C
• InChI: 1S/C17H16N2O4S/c1-22-14-7-8-16(23-2)17(10-14)24(20,21)19-13-9-12-5-3-4-6-15(12)18-11-13/h3-11,19H,1-2H3
• InChIKey: JZSPHTPWUXNQGB-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Eine zellpermeable Chinolinylbenzolsulfonamid-Verbindung, die als potenter reversibler Inhibitor gegen die Aktivität der gewebeunspezifischen (TN, tissue-nonspecific) alkalischen Phosphatase (AP) wirkt (IC₅₀ = 190 nM), wobei CYP2C19 das einzige andere bekannte Ziel ist, während er in über 250 Assays mit anderen Enzymen, einschließlich, aber nicht beschränkt auf plazentare und intestinale APs (IC₅₀ >100 µM), PHOSPHO1 Phosphatase und NPP1 Phosphodiesterase, keine oder nur eine geringe hemmende Wirkung zeigt. Kinetische Studien deuten darauf hin, dass die Hemmung in Bezug auf das Phosphat-Spendersubstrat unkompetitiv und in Bezug auf das Akzeptor-Substrat nicht-kompetitiv ist, was auf einen allosterischen Hemmungsmechanismus hinweist. Die subkutane Verabreichung an Ratten in vivo führt Berichten zufolge zu Plasmakonzentrationen des Inhibitors im therapeutischen Bereich (C_max = 1,5 µg/ml 1 Stunde nach 4,13 mg/kg s.c.).

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und bei (4 °C) lagern. Stammlösungen sind bei 4 °C bis zu 6 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Dahl, R., et al. 2009. J. Med. Chem.52, 6919.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3