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MEK-Inhibitor I

The MEK Inhibitor I, also referenced under CAS 297744-42-4, controls the biological activity of MEK. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonym(e): MEK-Inhibitor I
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₁H₁₈N₄OS
• CAS-Nummer: 297744-42-4
• Molekulargewicht: 374.46
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (sum of two isomers, HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: white
• Löslichkeit: DMSO: 10 mg/mL; methanol: 50 mg/mL
• Versandbedingung: wet ice
• Lagertemp.: −20°C

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein zellpermeabler, potenter und selektiver Inhibitor von MEK (IC₅₀ = 12 nM) mit geringer Aktivität gegenüber MKK3 und MKK4 (IC₅₀ >;1 µ;M). Die Hemmung ist in Bezug auf ERK nicht kompetitiv, und die Verbindung zeigt nur gegenüber ATP-gebundenem MEK eine signifikante Affinität (d. h. sie ist in Bezug auf ATP nicht kompetitiv). Zeigt im Vergleich zu U0126 (Katalognr. 662005) in wässrigen Lösungen eine höhere Wirksamkeit, Löslichkeit und Stabilität. Schützt nachweislich vor Phorbolester-vermittelten Ohrödemen bei Mäusen (ED₅₀ von 5 mg/kg, i.p.).

Eine zellpermeable, pyridinhaltige, vinylogige Cyanamidverbindung, die als potenter und selektiver Inhibitor von MEK (IC₅₀ = 12 nM) mit geringer Aktivität gegenüber MKK3 und MKK4 (IC₅₀ >;1 µ;M) wirkt. Die Hemmung ist in Bezug auf ERK nicht kompetitiv, und die Verbindung zeigt nur gegenüber ATP-gebundenem MEK eine signifikante Affinität (d. h. sie ist in Bezug auf ATP nicht kompetitiv). Zeigt im Vergleich zu U0126 (Katalognr. <;A href="https://./?[islink]ViewProductDetail-BySKU&;#124;&;#124;SKU&;#124;EMD_BIO-662005&;#124;[/islink]">;662005<;/A>;) in wässrigen Lösungen eine höhere Wirksamkeit, Löslichkeit und Stabilität. Schützt nachweislich vor Phorbolester-vermittelten Ohrödemen bei Mäusen (ED₅₀ von 5 mg/kg, i.p.).

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
MEK

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: nein

Zellpermeabel: ja

Ziel-IC₅₀: 12 nM gegen MEK

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Wityak, J., et al. 2004. Bioorg. Med. Chem. Lett.14, 1483.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 1
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable