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MEK1/2-Inhibitor III

The MEK1/2 Inhibitor III, also referenced under CAS 391210-10-9, controls the biological activity of MEK1/2. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonym(e): MEK1/2-Inhibitor III
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₆H₁₄F₃IN₂O₄
• CAS-Nummer: 391210-10-9
• Molekulargewicht: 482.19
• MDL-Nummer: MFCD08435926
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: white to off-white
• Löslichkeit: DMSO: 20 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: 2-8°C
• InChI: 1S/C16H14F3IN2O4/c17-11-3-2-10(16(25)22-26-7-9(24)6-23)15(14(11)19)21-13-4-1-8(20)5-12(13)18/h1-5,9,21,23-24H,6-7H2,(H,22,25)/t9-/m1/s1
• InChIKey: SUDAHWBOROXANE-SECBINFHSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Eine zellpermeable Benzamidverbindung, die als nicht-kompetitiver, hochwirksamer, selektiver MEK/MAPKK/MKK-Inhibitor wirkt und die zelluläre Erk1/2-Phosphorylierung wirksam blockiert (um >;90 % in HeLa mit Serumstimulation und 50 % in C26 mit 25 bzw. 0,33 nM Inhibitor), während sie selbst bei Konzentrationen von 10 µ;M in zellfreien Kinase-Assays nur geringe oder keine Wirkung auf die Aktivität von Erk1/2 oder einer Gruppe von 66 anderen Kinasen zeigt. Nachweislich bei Mäusen oral verfügbar und unterdrückt in vivo sowohl das Wachstum als auch die Erk-Phosphorylierung in BRAF(V600E)-exprimierenden SKMEL28-Zelltumoren.

Eine zellpermeable Benzamidverbindung, die als nicht-kompetitiver, hochwirksamer, selektiver MEK/MAPKK/MKK-Inhibitor wirkt und die zelluläre Erk1/2-Phosphorylierung wirksam blockiert (um >;90 % in HeLa mit Serumstimulation und 50 % in C26 mit 25 bzw. 0,33 nM Inhibitor), während sie selbst bei Konzentrationen von 10 µ;M in zellfreien Kinase-Assays nur geringe oder keine Wirkung auf die Aktivität von Erk1/2 oder einer Gruppe von 66 anderen Kinasen zeigt. Nachweislich bei Mäusen oral verfügbar und unterdrückt in vivo sowohl das Wachstum als auch die Erk-Phosphorylierung in BRAF(V600E)-exprimierenden SKMEL28-Zelltumoren. Auch im InSolution Format erhältlich (Katalognr. 444968<;/A>;).

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Barrett, S.D., et al. 2008. Bioorg. Med. Chem. Lett.18, 6501.
Leyton, J., et al. 2008. Mol. Cancer Ther.7, 3112.
Silva, J., et al. 2008. PLoS Biol.6, 2237.
Ying, Q.L., et al. 2008. Nature453, 519.
Bain, J., et al. 2007. Biochem. J.408, 297.
Solit, D.B., et al. 2006. Nature439, 358.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Piktogramme: GHS06,GHS08
• Signalwort: Danger
• H-Sätze: H301,H373,H413
• P-Sätze: P260 - P264 - P273 - P301 + P310 - P314 - P405
• Gefahreneinstufungen: Acute Tox. 3 Oral - Aquatic Chronic 4 - STOT RE 2
• Lagerklassenschlüssel: 6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable