426100

Lactacystin

≥99% (HPLC), solid, proteasome inhibitor, Calbiochem^®

• Synonym(e): Lactacystin, synthetisch, Proteasom-Inhibitor VI
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₅H₂₄N₂O₇S
• CAS-Nummer: 1258004-00-0
• Molekulargewicht: 376.43
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• product name: Lactacystin, synthetisch, Lactacystin, Synthetic, CAS 1258004-00-0, is an irreversible inhibitor of 20S proteasome inhibitor (IC₅₀ = 500 nM). A covalent inhibitor of the chymotrypsin & trypsin-like activities of proteasome.
• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥99% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze
• Farbe: white
• Löslichkeit: DMSO: 50 mg/mL; water: soluble
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: −20°C

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein irreversibler Proteasom-Inhibitor. Ein Streptomyces-Metabolit, der als hochspezifischer Inhibitor des 20S-Proteasoms (MCP; multikatalytischer Proteinasekomplex) wirkt (IC₅₀ = 500 nM für 20S-Proteasom). Blockiert die Proteasom-Aktivität durch Ausrichtung auf die katalytische β;-Untereinheit. Wirkt als kovalenter Inhibitor der Chymotrypsin- und Trypsin-ähnlichen Aktivitäten des Proteasoms. Induziert das Wachstum von Neuriten in Neuro-2A-Maus-Neuroblastomzellen und hemmt die Progression von synchronisierten Neuro-2A-Zellen und MG-63 menschlichen Osteosarkomzellen über die G₁-Phase des Zellzyklus hinaus. Induziert Apoptose bei menschlichen monoblastischen U937-Zellen. Hemmt die Aktivierung von NF-κ;B (IC₅₀ = 10 µ;M).

Ein irreversibler Proteasom-Inhibitor. Ein Streptomyces-Metabolit, der als hochspezifischer Inhibitor des 20S-Proteasoms (MCP; multikatalytischer Proteinasekomplex) wirkt (IC₅₀ = 500 nM für 20S-Proteasom). Blockiert die Proteasom-Aktivität durch Ausrichtung auf die katalytische β;-Untereinheit. Wirkt als kovalenter Inhibitor der Chymotrypsin- und Trypsin-ähnlichen Aktivitäten des Proteasoms. Induziert das Wachstum von Neuriten in Neuro-2A-Maus-Neuroblastomzellen über die G1-Phase des Zellzyklus hinaus. Induziert Apoptose bei menschlichen monoblastischen U937-Zellen. Hemmt die Aktivierung von NF-κ;B (IC₅₀ = 10 µ;M).

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
20S-Proteasom (MCP; multikatalytischer Proteinasekomplex)

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: nein

Zellpermeabel: nein

Ziel-IC₅₀: 500 nM gegen 20S Proteasom; 10 µ;M gegen Aktivierung von NF-κ;B

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in DMSO in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). DMSO-Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 1 Jahr haltbar. In wässriger Lösung instabil; direkt vor der Verwendung in H₂;O rekonstituieren.

Sonstige Hinweise

Keyomarsi, K., et al. 2011. Cell. Biol. Toxicol.27, 123.
Adams, J., and Stein, R. 1996. Ann. Rep. Med. Chem.31, 279.
Dick, L.R., et al. 1996. J. Biol. Chem.271, 7273.
Oda, K., et al. 1996. Biochem. Biophys. Res.Commun.219, 800.
Fenteany, G., et al. 1995. Science268, 726.
Imajoh-Ohmi, S., et al. 1995. Biochem.Biophys. Res. Commun.217, 1070.
Jensen, T.J., et al. 1995. Cell 83, 129.
Katagiri, M.M., et al. 1995. J. Antibiot.48, 344.
Mori, S., et al. 1995. J. Biol. Chem.270, 29447.
Tanaka, H., et al. 1995. Biochem. Biophys. Res. Commun.216, 291.
Fenteany, G., et al. 1994. Proc. Natl. Acad.Sci. USA91, 3358.
Omura, S., et al. 1991. J. Antibiot.44, 117.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 1
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable