SML3584
AZ1
≥98% (HPLC)
Sinônimo(s):
2-[[[5-Bromo-2-[[4-fluoro-3-(trifluoromethyl)phenyl]methoxy]phenyl]methyl]amino]-ethanol, AZ 1, AZ-1
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About This Item
Fórmula empírica (Notação de Hill):
C17H16BrF4NO2
Número CAS:
Peso molecular:
422.21
Número MDL:
Código UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.21
Produtos recomendados
Nível de qualidade
Ensaio
≥98% (HPLC)
Formulário
powder
cor
white to beige
solubilidade
DMSO: 2 mg/mL, clear
temperatura de armazenamento
2-8°C
cadeia de caracteres SMILES
FC1=CC=C(COC2=CC=C(C=C2CNCCO)Br)C=C1C(F)(F)F
Ações bioquímicas/fisiológicas
AZ1 is a potent and selective dual USP25 & USP28 deubiquitinase (DUBs) inhibitor (USP25/28 IC50 = 0.62/0.7 nM by Ub-Rh110 assay) that induces HCT116 cellular c-Myc degradation (20-100 µM for 3h or 60 µM for 0.3-3h). AZ1 exhibits antiproliferation activity in cancer cultures (IC50 ≤20 µM; HCT116, HT29 and SW480) and anti-tumor efficacy in an orthotopic model of lung SCC tumours in mice in vivo (125 mg/kg or 375 mg/kg i.p. once every three days, 6 injections total).
Código de classe de armazenamento
11 - Combustible Solids
Classe de risco de água (WGK)
WGK 3
Ponto de fulgor (°F)
Not applicable
Ponto de fulgor (°C)
Not applicable
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Maintaining protein stability of ?Np63 via USP28 is required by squamous cancer cells
Cristian Prieto-Garcia, Oliver Hartmann, Michaela Reissland, Fabian Braun, Thomas Fischer
EMBO Molecular Medicine, 12 (2022)
USP28 enables oncogenic transformation of respiratory cells, and its inhibition potentiates molecular therapy targeting mutant EGFR, BRAF and PI3K
Molecular Oncology, 16, 3082-3106 (2022)
Inhibition of USP28 overcomes Cisplatin-resistance of squamous tumors by suppression of the Fanconi anemia pathway
Cell Death and Differentiation, 29, 568-584 (2022)
The deubiquitinase USP25 supports colonic inflammation and bacterial infection and promotes colorectal cancer
Nature cancer, 1, 811-825 (2020)
Jonathan D Wrigley et al.
ACS chemical biology, 12(12), 3113-3125 (2017-11-14)
The ubiquitin proteasome system is widely postulated to be a new and important field of drug discovery for the future, with the ubiquitin specific proteases (USPs) representing one of the more attractive target classes within the area. Many USPs have
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