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420144

Sigma-Aldrich

JNK Inhibitor XIII

The JNK Inhibitor XIII, also referenced under CAS 40045-50-9, controls the biological activity of JNK. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

Sinônimo(s):

JNK Inhibitor XIII, 5-(5-Nitrothiazol-2-ylthio)-1,3,4-thiadiazol-2-amine

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About This Item

Fórmula empírica (Notação de Hill):
C5H3N5O2S3
Número CAS:
Peso molecular:
261.30
Código UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Nível de qualidade

Ensaio

≥95% (HPLC)

forma

solid

fabricante/nome comercial

Calbiochem®

condição de armazenamento

OK to freeze
protect from light

cor

pale yellow

solubilidade

ethanol: 4 mg/mL
DMSO: 50 mg/mL

Condições de expedição

wet ice

temperatura de armazenamento

−20°C

InChI

1S/C5H3N5O2S3/c6-3-8-9-5(14-3)15-4-7-1-2(13-4)10(11)12/h1H,(H2,6,8)

chave InChI

NQQBNZBOOHHVQP-UHFFFAOYSA-N

Descrição geral

A cell-permeable non-peptidyl thiazolyl-thiadiazole alternative to pepJIP1 (TI-JIP1153-163) and TAT-pepJIP1 (Cat. Nos. 420133 & 420134, respectively) as a JIP-docking site-targeting (IC50 = 239 nM against pepJIP1 binding to JNK1) and substrate-competitive JNK inhibitor (IC50 = 700 nM against ATF2 phosphorylation by JNK1), while exhibiting little activity (IC50 >50 µM) toward p38α, Akt, furin, or lethal factor. Shown to inhibit the phosphorylation of overexpressed GFP-c-Jun in HeLa cultures upon TNF-α stimulation (IC50 = 6.23 µM) in vitro and restore insulin sensitivity in a murine of type-2 diabetes model (25 mg/kg, i.p.) in vivo. Biostability analysis with rat liver microsome preparations results in a compound half-life of 27 min at 37.5°C.
A cell-permeable non-peptidyl thiazolyl-thiadiazole alternative to pepJIP1 (TI-JIP1153-163) and TAT-pepJIP1 (Cat. Nos. 420133 & 420134, respectively) as a JIP-docking site-targeting (IC50 = 239 nM against pepJIP1 binding to JNK1) and substrate-competitive JNK inhibitor (IC50 = 700 nM against ATF2 phosphorylation by JNK1), while exhibiting little activity (IC50 >50 µM) toward p38α, Akt, furin, or lethal factor. Shown to inhibit the phosphorylation of overexpressed GFP-c-Jun in HeLa cultures upon TNF-α stimulation (IC50 = 6.23 µM) in vitro and restore insulin sensitivity in a murine of type-2 diabetes model (25 mg/kg, i.p.) in vivo. Biostability analysis with rat liver microsome preparations results in a compound half-life of 27 min at 37.5°C.

Embalagem

Packaged under inert gas

Advertência

Toxicity: Standard Handling (A)

Outras notas

De, S.K., et al. 2009. J. Med. Chem.52, 1943.

Informações legais

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Código de classe de armazenamento

11 - Combustible Solids

Classe de risco de água (WGK)

WGK 3

Ponto de fulgor (°F)

Not applicable

Ponto de fulgor (°C)

Not applicable


Certificados de análise (COA)

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