345878
GGTI-286
A potent, cell-permeable, and selective inhibitor of GGTase I.
Sinônimo(s):
GGTI-286, N-4-[2(R)-Amino-3-mercaptopropyl]amino-2-phenylbenzoyl-(L)-leucine methyl ester, TFA
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About This Item
Fórmula empírica (Notação de Hill):
C23H31N3O3S
Número CAS:
Peso molecular:
429.58
Código UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77
Produtos recomendados
Nível de qualidade
Ensaio
≥90% (HPLC)
forma
solid (Glassy)
fabricante/nome comercial
Calbiochem®
condição de armazenamento
OK to freeze
solubilidade
DMSO: 10 mg/mL
Condições de expedição
ambient
temperatura de armazenamento
−20°C
Descrição geral
A potent, cell-permeable, and selective GGTase-I inhibitor. This methyl ester derivative of GGTI-287 (Cat. No. 345880) is 25-fold more potent (IC50 = 2 µM versus 50 µM) than FTI-277 (Cat. No. 344555) inhibiting the processing of the geranylgeranylated protein Rap1A. Selectively antagonizes oncogenic K-Ras4B (IC50 = 2 µM). GGTI-286 has also been shown to have a significant antiproliferative effect in human malignant glioma cells.
A potent, cell-permeable, and selective inhibitor of GGTase I. This methyl ester derivative of GGTI-287 (Cat. No. 345880) is about 25-fold more potent (IC50 = 2 µM vs. 50 µM) than FTI-277 (Cat. No. 344555) in inhibiting the processing of the geranylgeranylated protein Rap1A. Selectively antagonizes oncogenic K-Ras4B (IC50 = 2 µM). GGTI-286 has also been shown to have a significant antiproliferative effect in human malignant glioma cells.
Ações bioquímicas/fisiológicas
Cell permeable: yes
Primary Target
Geranylgeranyltransferase (GGTase)
Geranylgeranyltransferase (GGTase)
Product does not compete with ATP.
Reversible: no
Target IC50: 2 µM against GGTase
Embalagem
Packaged under inert gas
Advertência
Toxicity: Standard Handling (A)
forma física
Supplied as a trifluoroacetate salt.
Reconstituição
Following reconstitution aliquot and freeze (-70°C). Stock solutions are stable for up to 1 week at -70°C.
Outras notas
Bredel, M., et al. 1998. Neurosurgery 43, 124.
Qian, Y., et al. 1998. Bioorg. Med. Chem.6, 293.
Lerner, E.C., et al. 1997. Oncogene 15, 1283.
Lerner, E.C., et al. 1995. J. Biol. Chem. 270, 26770.
Qian, Y., et al. 1998. Bioorg. Med. Chem.6, 293.
Lerner, E.C., et al. 1997. Oncogene 15, 1283.
Lerner, E.C., et al. 1995. J. Biol. Chem. 270, 26770.
Informações legais
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Código de classe de armazenamento
10 - Combustible liquids
Classe de risco de água (WGK)
WGK 3
Ponto de fulgor (°F)
Not applicable
Ponto de fulgor (°C)
Not applicable
Certificados de análise (COA)
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