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Merck

C5976

Sigma-Aldrich

CL 316243 Hydrat

≥98% (HPLC), powder, β3 adrenoceptor agonist

Synonym(e):

Dinatrium-5-[(2R)-2-[[(2R)-2-(3-chlorphenyl)-2-hydroxyethyl]amino}propyl]-1,3-benzodioxol-2,2-dicarboxylat Hydrat

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About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C20H18ClNNa2O7 · xH2O
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
465.79 (anhydrous basis)
MDL-Nummer:
UNSPSC-Code:
12352200
PubChem Substanz-ID:
NACRES:
NA.77

product name

CL 316243 Hydrat, ≥98% (HPLC), powder

Qualitätsniveau

Assay

≥98% (HPLC)

Form

powder

Farbe

white to beige

Löslichkeit

H2O: 10 mg/mL, clear

Ersteller

Wyeth

Lagertemp.

room temp

SMILES String

O.[Na+].[Na+].C[C@H](Cc1ccc2OC(Oc2c1)(C([O-])=O)C([O-])=O)NC[C@H](O)c3cccc(Cl)c3

InChI

1S/C20H20ClNO7.2Na.H2O/c1-11(22-10-15(23)13-3-2-4-14(21)9-13)7-12-5-6-16-17(8-12)29-20(28-16,18(24)25)19(26)27;;;/h2-6,8-9,11,15,22-23H,7,10H2,1H3,(H,24,25)(H,26,27);;;1H2/q;2*+1;/p-2/t11-,15+;;;/m1.../s1

InChIKey

BFEWLXURNRQQLY-BELDDISZSA-L

Angaben zum Gen

human ... ADRB3(155)

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Anwendung

Verwendung von CL 316243-Hydrat:
  • als β-Agonist, der in Mäuse injiziert wird, um dann die Auswirkungen auf die Genexpression von Major-Facilitator-Superfamilie-Domäne-enthaltendem Protein (Mfsd2a) in Säugetieren zu untersuchen
  • als adrenerger Agonist zur Stimulation der adrenergen Rezeptoren, um die metabolische Aktivität von braunem, beigem und weißem Fettgewebe in Mäusen zu untersuchen
  • als β3-adrenerger Agonist, der in Mäuse injiziert wird, um mittels In-vivo-Provokationstest die lipolytische Aktivität zu untersuchen

Biochem./physiol. Wirkung

β Adrenozeptoren sind in vielen Arten von Gewebe exprimiert, u. a. im Herz-, Fett- und Darmgewebe. Sie spielen in vielen verschiedenen biologischen Funktionen eine wichtige Rolle. β Adrenozeptoren zur Behandlung von Typ-2-Diabetes, Herzinsuffizienz, Kachexie, Fettleibigkeit, Stoffwechselerkrankungen sowie von Problemen in Verbindung mit Blasenkrebs, Darmkrebs und malignen Tumoren. Depressionen und Angststörungen können auch mithilfe von β-Adrenozeptoren behandelt werden. CL 316243 besitzt nachweislich eine antidiabetische Aktivität über β-Adrenozeptoren. Es ist ein wirksamer Stimulator der Lipolyse. Außerdem aktiviert es die β3-Adrenozeptoren von Neuronen in hypothalamischen Bereichen, die für die zentrale Hunger- und Sättigungsregulation von wichtiger Bedeutung sind.
CL 316243 ist ein β3-Adrenozeptor-Agonist, ein Medikament gegen Fettleibigkeit.

Leistungsmerkmale und Vorteile

Diese Verbindung ist auf der Seite β-Adenorezeptoren im „Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction“ aufgeführt. Um andere Seiten dieses Handbuchs anzuzeigen, klicken Sie bitte hier.
Diese Verbindung ist ein für die neurowissenschaftliche Forschung empfohlenes Produkt. Weitere neurowissenschaftliche Produkte finden Sie hier. Weitere Informationen über bioaktive kleine Moleküle für andere Forschungsbereiche finden Sie hier: sigma.com/discover-bsm.
Diese Verbindung wurde von Wyeth entwickelt. Um weitere pharmazeutisch entwickelte Verbindungen und zugelassene Arzneimittel(kandidaten) anzuzeigen, klicken Sie bitte hier.

Lagerklassenschlüssel

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

Flammpunkt (°F)

Not applicable

Flammpunkt (°C)

Not applicable

Persönliche Schutzausrüstung

Eyeshields, Gloves, type N95 (US)


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Y Igawa et al.
British journal of pharmacology, 126(3), 819-825 (1999-04-03)
The possible existence of a beta3-adrenergic receptor (beta3-AR) in the human detrusor muscle was investigated by in vitro functional studies and analysis of mRNA expression. Isoprenaline, noradrenaline and adrenaline each produced a concentration-dependent relaxation of the human detrusor. The rank
Metabolic activity of brown,?beige,? and white adipose tissues in response to chronic adrenergic stimulation in male mice
Labbe SM, et al.
American Journal of Physiology. Endocrinology and Metabolism, 311(1), E260-E268 (2016)
Evgeny Kanshin et al.
Proteomics, 9(22), 5067-5077 (2009-11-19)
Most phosphoproteomic studies to date have been limited to the identification of phosphoproteins and their phosphorylation sites, and have not assessed the stoichiometry of protein phosphorylation, a critical parameter reflecting the dynamic equilibrium between phosphorylated and non-phosphorylated pools of proteins.
Naoki Aizawa et al.
Neurourology and urodynamics, 29(5), 771-776 (2009-10-10)
It has been suggested that beta(3)-adrenoceptor (beta(3)-AR) agonists affect not only the efferent but also the afferent pathways innervating the bladder. In addition, prostaglandin E(2) (PGE(2)) causes bladder hyperactivity in conscious rats. We investigated the direct effects of a beta(3)-AR
Fatty acids from fat cell lipolysis do not activate an inflammatory response but are stored as triacylglycerols in adipose tissue macrophages
Caspar BS, et al.
Diabetologia, 58(11), 2627-2636 (2015)

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