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TRPC3-Kanal-Inhibitor III, Pyr10, Calbiochem

• Synonym(e): TRPC3-Kanal-Inhibitor III, Pyr10, Calbiochem, N-(4-(3,5-Bis(trifluormethyl)-1H-pyrazol-1-yl)phenyl)-4-methylbenzolsulfonamid
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₈H₁₃F₆N₃O₂S
• CAS-Nummer: 1315323-00-2
• Molekulargewicht: 449.37
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Assay: ≥98% (HPLC)
• Qualitätsniveau: 100
• Form: semisolid; solid
• Wirksamkeit: 720 nM IC₅₀
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: orange-brown; white to off-white
• Löslichkeit: DMSO: 100 mg/mL
• Versandbedingung: wet ice
• Lagertemp.: 2-8°C

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein zellpermeables Pyrazol-Derivat, das als selektiver Blocker des TRPC3-vermittelten ROCE-Kanals (receptor-operated Ca²⁺ entry, rezeptorabhängiger Ca2+-Einstrom) wirkt und den durch Carbachol (Best.-Nr. 212385) induzierten Ca²⁺-Einstrom in TRPC3-exprimierenden HEK293-Zellen (IC₅₀ = 0,72 µM; durch Fura-2; Spitzenstromdichte pA/pF = -1,01 und -18,50, jeweils mit oder ohne 3 µM Pyr10 durch Ganzzellklemme) hemmt, während es eine viel geringere Wirksamkeit aufweist gegen das Stim1- und Orai1-gekoppelte und durch den CRAC-Kanal (Ca²⁺ release-activated Ca²⁺, durch Ca2+-Freisetzung aktivierter Ca2+-Kanal) vermittelte SOCE (store-operated Ca²⁺ entry, speicherabhängiger Ca2+-Einstrom) in RBL-2H3-Zellen (IC₅₀ = 13,08 µM; durch Fura-2; pA/pF = -4,39 bzw. -7,50, mit oder ohne 3 µM Pyr10). Eine hervorragende Ergänzung zu Pyr2 (Best.-Nr. 203890), Pyr 3 (Best.-Nr. 648490) und Pyr6 (Best.-Nr. 203891) in Ca²⁺-Signalisierungsstudien.

Ein zellpermeables Pyrazolderivat, das als selektiver Blocker des TRPC3-vermittelten ROCE (receptor-operated Ca²⁺ entry, rezeptorabhängiger Ca2+-Einstrom) wirkt und den durch Carbachol (Best.-Nr. 212385) induzierten Ca²⁺-Einstrom in TRPC3-exprimierenden HEK293-Zellen hemmt (IC₅₀ = 0,72 µM; durch Fura-2), während es eine viel geringere Wirksamkeit gegen den Stim1- und Orai1-gekoppelten und durch den CRAC-Kanal (Ca²⁺ release-activated Ca²⁺, durch Ca2+-Freisetzung aktivierter Ca2+-Kanal) vermittelten SOCE (store-operated Ca²⁺ entry, speicherabhängiger Ca2+-Einstrom) in RBL-2H3-Zellen (IC₅₀ = 13,08 µM; durch Fura-2) aufweist. Eine hervorragende Ergänzung zu Pyr2 (Best.-Nr. 203890), Pyr 3 (Best.-Nr. 648490) und Pyr6 (Best.-Nr. 203891) in Ca²⁺-Signalisierungsstudien.

Biochem./physiol. Wirkung

Primäres Ziel
TRPC3

Reversibel: ja

Zellpermeabel: ja

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Schleifier, H., et al. 2012. Br. J. Pharmacol.167, 1712.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable