553510

RAD51-stimulierende Verbindung-1, RS-1

A cell-permeable sulfonamido-benzamide-based allosteric regulator that stimulates DNA binding and recombinase activities of hRAD51 by locking hRAD51 in an active conformation without affecting its active site ATP hydrolysis.

• Synonym(e): RAD51-stimulierende Verbindung-1, RS-1
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₀H₁₆Br₂N₂O₃S
• CAS-Nummer: 312756-74-4
• Molekulargewicht: 524.23
• MDL-Nummer: MFCD00348720
• UNSPSC-Code: 12352200

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: light beige
• Löslichkeit: ethanol: 10 mg/mL; DMSO: 100 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: 2-8°C
• InChI: 1S/C20H16Br2N2O3S/c21-16-7-9-17(10-8-16)24-20(25)15-6-11-18(22)19(12-15)28(26,27)23-13-14-4-2-1-3-5-14/h1-12,23H,13H2,(H,24,25)
• InChIKey: SWKAVEUTKGKHSR-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein zellpermeabler Sulfonamid-Benzamid-basierter allosterischer Regulator, stimuliert die DNA-Bindung und Rekombinase-Aktivitäten des hRAD51 durch Sperrung des hRAD51 in einer aktiven Konformation, ohne Einfluss auf die ATP-Hydrolyse des aktiven Zentrums. RS-1 verstärkt die hRAD51-Faserbildung auf ssDNA zwar mit oder ohne den Cofactor NTP, doch die aktive Faser- und Rekombinaseaktivität wird nur in Gegenwart von ATP oder AMP-PNP induziert, jedoch nicht mit ADP oder ohne Cofaktor. Fördert nachweislich die Resistenz der primären humanen neonatalen dermalen Fibroblasten gegen den durch Cisplatin (Best.-Nr. <;A href="https://./?[islink]ViewProductDetail-BySKU&;#124;&;#124;SKU&;#124;EMD_BIO-232120&;#124;[/islink]">;232120<;/A>;) induzierten Tod auf dosisabhängige Weise.. RS-1 ist inaktiv gegenüber den verwandten DNA-Strang-Austauschproteinen scRAD5 und scDMC1 aus Hefe oder E. coli RedA. Dieser Verstärker der Homologie-abhängigen DNA-Reparatur (HDR, Homology Directed Repair) bewirkt eine signifikante Erhöhung der Cas9- und TALEN-vermittelten Knockin-Effizienz.

Ein zellpermeabler Sulfonamid-Benzamid-basierter allosterischer Regulator, stimuliert die DNA-Bindung und Rekombinase-Aktivitäten des hRAD51 durch Sperrung des hRAD51 in einer aktiven Konformation, ohne Einfluss auf die ATP-Hydrolyse des aktiven Zentrums. RS-1 verstärkt die hRAD51-Faserbildung auf ssDNA zwar mit oder ohne den Cofactor NTP, doch die aktive Faser- und Rekombinaseaktivität wird nur in Gegenwart von ATP oder AMP-PNP induziert, jedoch nicht mit ADP oder ohne Cofaktor. Fördert nachweislich die Resistenz der primären humanen neonatalen dermalen Fibroblasten gegen den durch Cisplatin (Best.-Nr. 232120) induzierten Tod auf dosisabhängige Weise.. RS-1 ist inaktiv gegenüber den verwandten DNA-Strang-Austauschproteinen scRAD5 und scDMC1 aus Hefe oder E. coli RedA. Dieser Verstärker der Homologie-abhängigen DNA-Reparatur (HDR, Homology Directed Repair) bewirkt eine signifikante Erhöhung der Cas9- und TALEN-vermittelten Knockin-Effizienz.

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Song, J., et al. 2016. Nat. Comm., In Press.
Jayathilaka, K., et al. 2008. Proc. Natl. Acad. Sci. USA.105, 15848.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable