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Hesperadin

Hesperadin primarily used in Inhibition.

• Synonym(e): Hesperadin, Säuger-Ste20-ähnliche Kinase 4-Inhibitor, MST4-Inhibitor, Aurorakinase-Inhibitor X, AMPK-Inhibitor II
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₉H₃₂N₄O₃S
• CAS-Nummer: 422513-13-1
• Molekulargewicht: 516.65
• UNSPSC-Code: 51111800
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: yellow
• Löslichkeit: DMSO: 50 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: −20°C

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Eine zellpermeable Indolinon-Verbindung, die mit der ATP- und der daneben liegenden hydrophoben Bindungstasche von Aurora B interagiert, die Aktivität von Aurora-Kinase B schnell und reversibel hemmt (IC₅₀ ~250 nM) und eine mäßige Selektivität gegenüber Cdk1/B, Cdk2/E und Cdk4/D1 (IC₅₀ = 1,2, >;10 und >;10 µ;M) aufweist. Zudem hat es sich in einem Screening-Panel mit 25 Kinasen bei 1 µ;M als starker Inhibitor erwiesen (100 %, 100 %, 96 %, 88 %, 87 % und 84 % gegen Lck, PHK, AMPK, MKK1, MAPKAP-K1 bzw. Chk1). Reduziert Berichten zufolge die Histon H3-Ser¹⁰-Phosphorylierung, hemmt die Zytokinese, fördert die Biorientierung von Chromosomen, stört die Mitose und Polyploidie in Säugerzellen.

Eine zellpermeable Indolinon-Verbindung, die mit der ATP- und der daneben liegenden hydrophoben Bindungstasche von Aurora B interagiert, die Aktivität von Aurora-Kinase B schnell und reversibel hemmt (IC₅₀ ~250 nM) und eine mäßige Selektivität gegenüber Cdk1/B, Cdk2/E und Cdk4/D1 (IC₅₀ = 1,2, >;10 und >;10 µ;M) aufweist. Zudem hat es sich in einem Screening-Panel mit 25 Kinasen bei 1 µ;M als starker Inhibitor erwiesen (100 %, 100 %, 96 %, 88 %, 87 % und 84 % gegen Lck, PHK, AMPK, MKK1, MAPKAP-K1 bzw. Chk1). Reduziert Berichten zufolge die Histon H3-Ser¹⁰-Phosphorylierung, hemmt die Zytokinese, fördert die Biorientierung von Chromosomen, stört die Mitose und Polyploidie in Säugerzellen. Gemäß neuer Erkenntnisse ein starker und mit ATP konkurrierender Inhibitor der MST4-Kinase (IC₅₀ = 6,18 nM). Beschleunigt dosisabhängig die Hypoxie-induzierte Apoptose und verringert die Überlebensrate (EC₅₀ = 10 nM in MST4-Lβ;T2-Gonadotropin-Zellen).

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Zulassungsprüfung (Z)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 6 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Xiong, W., et al. 2016. Mol. Cancer Ther.15, In press.
Knowlton, A.L., et al. 2006. Curr. Biol.16, 1705.
Kapoor, T.M., et al. 2006. Science311, 388.
Hirota, T., et al. 2005. Nature438, 1176.
Sessa, F., et al. 2005. Mol. Cell.18, 379.
Lampson, M.A., et al. 2004. Nat. Cell Biol.6, 232.
Hauf, S., et al. 2003. J. Cell Biol.161, 281.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 2
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable