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Merck

361540

Sigma-Aldrich

GSK-3β-Inhibitor I

The GSK-3β Inhibitor I, also referenced under CAS 327036-89-5, controls the biological activity of GSK-3β. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

Synonym(e):

GSK-3β-Inhibitor I, TDZD-8, 4-Benzyl-2-methyl-1,2,4-thiadiazolidin-3,5-dion

Anmeldenzur Ansicht organisationsspezifischer und vertraglich vereinbarter Preise


About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C10H10N2O2S
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
222.26
MDL-Nummer:
UNSPSC-Code:
12352200
NACRES:
NA.77

Qualitätsniveau

Assay

≥95% (HPLC)

Form

solid

Hersteller/Markenname

Calbiochem®

Lagerbedingungen

OK to freeze
protect from light

Farbe

white to off-white

Löslichkeit

DMSO: 10 mg/mL

Versandbedingung

ambient

Lagertemp.

2-8°C

SMILES String

S1N(C(=O)N(C1=O)Cc2ccccc2)C

InChI

1S/C10H10N2O2S/c1-11-9(13)12(10(14)15-11)7-8-5-3-2-4-6-8/h2-6H,7H2,1H3

InChIKey

JDSJDASOXWCHPN-UHFFFAOYSA-N

Allgemeine Beschreibung

Ein Thiadiazolidinon (TDZD)-Analog, das als hochselektiver nicht mit ATP konkurrierender Inhibitor von GSK-3β; wirkt (IC50 = 2 µ;M). Hemmt Flt-3- und PKC-Aktivitäten (IC50 = 673 nM bzw. 1,4-5,5 µ;M). Hat keine signifikante Auswirkung auf die Aktivitäten von Cdk-1/Cyclin B, CK-II und PKA, (IC50 >;100 µ;M). Bindet an die aktive Stelle des GSK-3β;.
Ein zellpermeables Thiadiazolidinon (TDZD)-Analog, das als hochselektiver nicht mit ATP konkurrierender Inhibitor von GSK-3β; wirkt (IC50 = 2 µ;M). Hemmt Flt-3- und PKC-Aktivitäten (IC50 = 673 nM bzw. 1,4-5,5 µ;M). Hat keine signifikante Auswirkung auf die Aktivitäten von Cdk1/Cyclin B, CK-II, PKA oder PKC (IC50 >;100 µ;M). Hemmt nachweislich die durch Kollagen und Thrombin induzierte Plättchenaggregation.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
Gsk-3β;
Produkt konkurriert nicht mit ATP.
Reversibel: nein
Zellpermeabel: nein
Ziel-IC50: 2 µ;M, 673 nM, 1,4-5,5 µ;M jeweils gegen GSK-3β;, Flt-3- und PKC-Aktivitäten

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Guzman, M.L., et al. 2007. Blood110, 4436.
Barry, F.A., et al. 2003. FEBS Lett.553, 173.
Martinez, A., et al. 2002. J. Med. Chem.45, 1292.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Lagerklassenschlüssel

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3


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Katryna Pampuscenko et al.
Journal of neurochemistry, 154(3), 316-329 (2019-12-14)
Tau is a microtubule-associated protein, found at high levels in neurons, and its aggregation is associated with neurodegeneration. Recently, it was found that tau can be actively secreted from neurons, but the effects of extracellular tau on neuronal viability are unclear.

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