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Cholin-Kinase-a-Inhibitor, CK37

The Choline Kinase-α Inhibitor, CK37, also referenced under CAS 1001478-90-5, controls the biological activity of Choline Kinase-α. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonym(e): Cholin-Kinase-a-Inhibitor, CK37, N-(3,5-Dimethyl-dimethylphenyl)-2-[[5-(4-ethylphenyl)-1H-1,2,4-triazol-3-yl]sulfanyl]acetamid, CK37
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₀H₂₂N₄OS
• CAS-Nummer: 1001478-90-5
• Molekulargewicht: 366.48
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: powder
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: tan
• Löslichkeit: DMSO: 50 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: 2-8°C
• SMILES String: O=C(NC1=CC(C)=CC(C)=C1)CSC2=NNC(C3=CC=C(CC)C=C3)=N2

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein zellpermeables Nicht-Hemicholinum-3-Derivat und Cholin-kompetitiver Cholin-Kinase-α-Inhibitor. Er hemmt die endogene Cholinkinase-Aktivität auf dosisabhängige Weise von 1–10 µmol/l und verringert die Phosphocholinkonzentrationen sowie die Werte von nachgelagerten Cholinmetaboliten, einschließlich Phosphatidylcholin und Phosphatidinsäure in HeLa-Zellen dosisabhängig. Bei 10 µmol/l schwächt es außerdem die MAPK- und PI3K/AKT-Signalisierung und stört das Aktinzytoskelett sowie die Membrankräuselung in Übereinstimmung mit der siRNA-Cholinkinase-α-Transfektion. Diese Verbindung weist in vitro keine dosisabhängige Unterdrückung des Zellwachstums in sechs Tumorzelllinien auf (IC₅₀ = 5–10 µmol/l). Ferner unterdrückt sie das Tumorwachstum in einem Mausmodell bei einer täglichen Dosis von 0,08 mg/g für 8 Tage um 48 % ohne erkennbare Toxizität in vivo.

Ein zellpermeables Nicht-Hemicholinum-3-Derivat und Cholin-kompetitiver Cholin-Kinase-α-Inhibitor. Er hemmt die endogene Cholinkinase-Aktivität auf dosisabhängige Weise von 1–10 µmol/l und verringert die Phosphocholinkonzentrationen sowie die Werte von nachgelagerten Cholinmetaboliten, einschließlich Phosphatidylcholin und Phosphatidinsäure in HeLa-Zellen dosisabhängig. Bei 10 µmol/l schwächt es außerdem die MAPK- und PI3K/AKT-Signalisierung und stört das Aktinzytoskelett sowie die Membrankräuselung in Übereinstimmung mit der siRNA-Cholinkinase-&alpha-Transfektion. Diese Verbindung weist in vitro keine dosisabhängige Unterdrückung des Zellwachstums in sechs Tumorzelllinien auf (IC₅₀ = 5–10 µmol/l). Ferner unterdrückt sie das Tumorwachstum in einem Mausmodell bei einer täglichen Dosis von 0,08 mg/g für 8 Tage um 48 % ohne erkennbare Toxizität in vivo.

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Clem, B., et al. 2011. Oncogene30, 3370.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable