217721

RO-3306

≥95% (HPLC), liquid, Cdk1 inhibitor, Calbiochem^®

• Synonym(e): InSolution Cdk1-Inhibitor IV, RO-3306, 5-(Chinolin-6-ylmethylen)-2-(thiophen-2-ylmethylamino)thiazol-4(5H)-on, 5-(6-Chinolinylmethylen)-2-((2-thienylmethyl)amino)-4(5H)-thiazolon
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₈H₁₃N₃OS₂
• Molekulargewicht: 351.45
• MDL-Nummer: MFCD17392573
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Produktbezeichnung: Cdk1-Inhibitor IV, RO-3306, InSolution, ≥95%
• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: liquid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; avoid repeated freeze/thaw cycles; desiccated (hygroscopic); protect from light
• Versandbedingung: dry ice
• Lagertemp.: −70°C
• SMILES String: [s]1c(ccc1)CNC2=NC(=O)\C(=C\c3cc4c(nccc4)cc3)\S2
• InChI: 1S/C18H13N3OS2/c22-17-16(24-18(21-17)20-11-14-4-2-8-23-14)10-12-5-6-15-13(9-12)3-1-7-19-15/h1-10H,11H2,(H,20,21,22)/b16-10-
• InChIKey: XOLMRFUGOINFDQ-YBEGLDIGSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Eine zellpermeable Chinolinylthiazolinon-Verbindung, die als potenter und ATP-kompetitiver Inhibitor von Cdk1 dient (K_i = 35 nmol/l und 110 nmol/l für Cdk1/B1 bzw. Cdk1/A). Sie beeinflusst Cdk2/E, PKCδ und SGK nur bei deutlich höheren Konzentrationen (K_i = 340, 318 bzw. 497 nmol/l) und zeigt wenig Wirkung gegen Cdk4/D und sechs weitere häufig untersuchte Kinasen (K_i = 2 mol/l). Eine kurzzeitige Behandlung für bis zu 20 Stunden führt zu einem vollständig reversiblen Zellzyklusarrest bei G2/M, während eine längere Behandlung (>48 Stunden) zum apoptotischen Zelltod in proliferierenden Krebszellen, jedoch nicht in nichttumorigenen Epithelzelllinien führt. Die feste Form dieser Verbindung (Katalognr. 217699) ist auch erhältlich.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
Cdk1/B1 und Cdk1/A

Reversibel: ja

Sekundärziel
Cdk2/E, PKCδ und SGK

Zellpermeabel: ja

Ziel-K_i: 35 nmol/l und 110 mol/l für Cdk1/B1 bzw. Cdk1/A.

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Reizstoff (B)

Physikalische Form

Eine 10-mmol/l-Lösung (2 mg/569 μl) von Cdk1-Inhibitor IV RO-3306 (Katalognr. 217699) in DMSO.

Rekonstituierung

Nach dem erstmaligen Auftauen in Aliquote aufteilen und einfrieren (-70 °C). Aliquote sind bei -70 °C bis zu 6 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Vassilev, L.T., et al. 2006. Proc. Natl. Acad. Sci. USA103, 10660.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 10 - Combustible liquids
• WGK: WGK 2
• Flammpunkt (°F): 188.6 °F - closed cup - (refers to pure substance)
• Flammpunkt (°C): 87 °C - closed cup - (refers to pure substance)