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Merck

919357

Sigma-Aldrich

(S,R,S)-AHPC-PEG1-piperazine hydrochloride

≥95%

Synonym(e):

(2S,4R)-1-((S)-3,3-dimethyl-2-(3-(2-(piperazin-1-yl)ethoxy)propanamido)butanoyl)-4-hydroxy-N-(4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)pyrrolidine-2-carboxamide hydrochloride, Crosslinker−E3 Ligase ligand conjugate, Protein degrader building block for PROTAC® research, Template for synthesis of targeted protein degrader, VH032 conjugate

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About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C31H46N6O5S · xHCl
Molekulargewicht:
614.80 (free base basis)

ligand

VH032

Assay

≥95%

Form

powder or crystals

Eignung der Reaktion

reagent type: ligand-linker conjugate

Lagertemp.

2-8°C

SMILES String

O=C(N[C@H](C(N1[C@H](C(NCC2=CC=C(C3=C(C)N=CS3)C=C2)=O)C[C@@H](O)C1)=O)C(C)(C)C)CCOCCN4CCNCC4.Cl

Anwendung

Protein degrader building block (S,R,S)-AHPC-PEG1-piperazine hydrochloride enables the synthesis of molecules for targeted protein degradation and PROTAC (proteolysis-targeting chimeras) technology. This conjugate contains a von Hippel-Lindau (VHL)-recruiting ligand, a semi-flexible linkers, and pendant amine for reactivity with an acid on the target warhead. Because even slight alterations in ligands, warheads, and crosslinkers can affect ternary complex formation between the target, E3 ligase, and PROTAC, many analogs are prepared to screen for optimal target degradation. When used with other protein degrader building blocks with a terminal amine, parallel synthesis can be used to more quickly generate PROTAC libraries that feature variation in crosslinker length, composition, and E3 ligase ligand.

Rechtliche Hinweise

PROTAC is a registered trademark of Arvinas Operations, Inc., and is used under license

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Produkt-Nr.
Beschreibung
Preisangaben

Lagerklassenschlüssel

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

Flammpunkt (°F)

Not applicable

Flammpunkt (°C)

Not applicable


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Daniel P Bondeson et al.
Annual review of pharmacology and toxicology, 57, 107-123 (2016-10-13)
Protein homeostasis networks are highly regulated systems responsible for maintaining the health and productivity of cells. Whereas therapeutics have been developed to disrupt protein homeostasis, more recently identified techniques have been used to repurpose homeostatic networks to effect degradation of

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