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  • Searching the cytochrome p450 enzymes for the metabolism of meranzin hydrate: a prospective antidepressant originating from Chaihu-Shugan-San.

Searching the cytochrome p450 enzymes for the metabolism of meranzin hydrate: a prospective antidepressant originating from Chaihu-Shugan-San.

PloS one (2014-11-27)
Xi Huang, Ying Guo, Wei-Hua Huang, Wei Zhang, Zhi-Rong Tan, Jing-Bo Peng, Yi-Cheng Wang, Dong-Li Hu, Dong-Sheng Ouyang, Jian Xiao, Yang Wang, Min Luo, Yao Chen
摘要

Meranzin hydrate (MH), an absorbed bioactive compound from the Traditional Chinese Medicine (TCM) Chaihu-Shugan-San (CSS), was first isolated in our laboratory and was found to possess anti-depression activity. However, the role of cytochrome P450s (CYPs) in the metabolism of MH was unclear. In this study, we screened the CYPs for the metabolism of MH in vitro by human liver microsomes (HLMs) or human recombinant CYPs. MH inhibited the enzyme activities of CYP1A2 and CYP2C19 in a concentration-dependent manner in the HLMs. The Km and Vmax values of MH were 10.3±1.3 µM and 99.1±3.3 nmol/mg protein/min, respectively, for the HLMs; 8.0±1.6 µM and 112.4±5.7 nmol/nmol P450/min, respectively, for CYP1A2; and 25.9±6.6 µM and 134.3±12.4 nmol/nmol P450/min, respectively, for CYP2C19. Other human CYP isoforms including CYP2A6, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1 and CYP3A4 showed minimal or no effect on MH metabolism. The results suggested that MH was simultaneously a substrate and an inhibitor of CYP1A2 and CYP2C9, and MH had the potential to perpetrate drug-drug interactions with other CYP1A2 and CYP2C19 substrates.

材料
產品編號
品牌
產品描述

Sigma-Aldrich
乙腈, suitable for HPLC, gradient grade, ≥99.9%
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數量
Sigma-Aldrich
乙腈, HPLC Plus, ≥99.9%
庫存單位
包裝尺寸
供貨能力
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數量
Sigma-Aldrich
乙腈, ACS reagent, ≥99.5%
庫存單位
包裝尺寸
供貨能力
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數量
Sigma-Aldrich
甲酸铵, reagent grade, 97%
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包裝尺寸
供貨能力
價格
數量
Sigma-Aldrich
乙腈, ≥99.9% (GC)
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包裝尺寸
供貨能力
價格
數量
Sigma-Aldrich
乙腈, suitable for HPLC, gradient grade, ≥99.9%
庫存單位
包裝尺寸
供貨能力
價格
數量
Sigma-Aldrich
甲酸铵, ≥99.995% trace metals basis
庫存單位
包裝尺寸
供貨能力
價格
數量
Sigma-Aldrich
乙腈, suitable for HPLC-GC, ≥99.8% (GC)
庫存單位
包裝尺寸
供貨能力
價格
數量
Sigma-Aldrich
甲酸铵 溶液, BioUltra, 10 M in H2O
庫存單位
包裝尺寸
供貨能力
價格
數量
USP
对乙酰氨基酚, United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard
庫存單位
包裝尺寸
供貨能力
價格
數量
Sigma-Aldrich
香豆素, ≥99% (HPLC)
庫存單位
包裝尺寸
供貨能力
價格
數量
Sigma-Aldrich
非那西丁, ≥98.0% (HPLC)
庫存單位
包裝尺寸
供貨能力
價格
數量
Sigma-Aldrich
乙腈, biotech. grade, ≥99.93%
庫存單位
包裝尺寸
供貨能力
價格
數量
Sigma-Aldrich
乙腈, anhydrous, 99.8%
庫存單位
包裝尺寸
供貨能力
價格
數量
Sigma-Aldrich
伞形酮, 99%
庫存單位
包裝尺寸
供貨能力
價格
數量
Supelco
对乙酰氨基酚, Pharmaceutical Secondary Standard; Certified Reference Material
庫存單位
包裝尺寸
供貨能力
價格
數量
Supelco
甲酸铵 溶液, 10 mM in H2O, suitable for HPLC
庫存單位
包裝尺寸
供貨能力
價格
數量
Supelco
甲酸铵, eluent additive for LC-MS, LiChropur, ≥99.0%
庫存單位
包裝尺寸
供貨能力
價格
數量
Sigma-Aldrich
乙腈, ReagentPlus®, 99%
庫存單位
包裝尺寸
供貨能力
價格
數量
Sigma-Aldrich
乙腈, electronic grade, 99.999% trace metals basis
庫存單位
包裝尺寸
供貨能力
價格
數量
Sigma-Aldrich
对乙酰氨基酚, BioXtra, ≥99.0%
庫存單位
包裝尺寸
供貨能力
價格
數量
Sigma-Aldrich
乙腈, suitable for DNA synthesis, ≥99.9% (GC)
庫存單位
包裝尺寸
供貨能力
價格
數量
USP
非那西丁, United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard
庫存單位
包裝尺寸
供貨能力
價格
數量
Sigma-Aldrich
对乙酰氨基酚, analytical standard
庫存單位
包裝尺寸
供貨能力
價格
數量
Supelco
醋氨酚 溶液, 1.0 mg/mL in methanol, ampule of 1 mL, certified reference material, Cerilliant®
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數量
Supelco
乙腈, Pharmaceutical Secondary Standard; Certified Reference Material
庫存單位
包裝尺寸
供貨能力
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數量
Sigma-Aldrich
对乙酰氨基酚, meets USP testing specifications, 98.0-102.0%, powder
庫存單位
包裝尺寸
供貨能力
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數量
Sigma-Aldrich
乙腈, ≥99.5% (GC)
庫存單位
包裝尺寸
供貨能力
價格
數量
Sigma-Aldrich
Irbesartan, ≥98% (HPLC), powder
庫存單位
包裝尺寸
供貨能力
價格
數量
USP
二类残留溶剂 - 甲醇, United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard
庫存單位
包裝尺寸
供貨能力
價格
數量