T5648

泰莫西芬

≥99% (TLC), powder, PKC inhibitor

• 同義詞: 反式他莫昔芬, (Z)-1-(对二甲基氨基乙氧基苯基)-1,2-二苯基-1-丁烯, (Z)-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯)苯氧基]-N,N-二甲基乙胺
• 線性公式: C₆H₅C(C₂H₅)=C(C₆H₅)C₆H₄OCH₂CH₂N(CH₃)₂
• CAS號碼: 10540-29-1
• 分子量：: 371.51
• EC號碼: 234-118-0
• MDL號碼: MFCD00010454
• 分類程式碼代碼: 12161501
• PubChem物質ID: 24900307
• NACRES: NA.54

屬性

• product name: 泰莫西芬, ≥99%
• 無菌: (Not packaged in a sterile environment)
• 化驗: ≥99%
• mp: 97-98 °C (lit.)
• 溶解度: H₂O: insoluble <0.1% at 20 °C; chloroform: soluble 50 mg/mL, clear, colorless to faintly yellow; 2-propanol: soluble; DMSO: soluble; ethanol: soluble; methanol: soluble; propylene glycol: soluble
• 抗生素活性譜: neoplastics
• 作用方式: enzyme | inhibits
• 起源: AstraZeneca
• 儲存溫度: 2-8°C
• SMILES 字串: CC\C(c1ccccc1)=C(/c2ccccc2)c3ccc(OCCN(C)C)cc3
• InChI: 1S/C26H29NO/c1-4-25(21-11-7-5-8-12-21)26(22-13-9-6-10-14-22)23-15-17-24(18-16-23)28-20-19-27(2)3/h5-18H,4,19-20H2,1-3H3/b26-25-
• InChI 密鑰: NKANXQFJJICGDU-QPLCGJKRSA-N
• 基因資訊: human ... CYP1A2(1544) , EBP(10682) , ESR1(2099) , ESR2(2100) , ESRRA(2101) ; rat ... Ar(24208) , Esr1(24890)

描述

一般說明

他莫昔芬(TC)是一种选择性雌激素受体调节剂(SERM)，用于治疗男性和女性乳腺癌。还可作为女性的癌症预防药物。这种蛋白激酶C抑制剂和抗血管生成因子是一种前药，可通过细胞色素P450酶的同工型CYP2D6和CYP3A4代谢成活性代谢产物4-羟基他莫昔芬(4-OHT)和内昔芬。在乳腺癌中，他莫昔芬针对ERBB2的基因阻遏活性依赖于PAX2。在乳腺癌细胞中，他莫昔芬抑制雌二醇诱导的血管内皮生长因子受体(VEGF)生成。雌激素受体阳性肿瘤患者更有可能受益于他莫昔芬治疗。通过选择性结合机体不同部位的雌激素受体，他莫昔芬具有雌激素激动剂和拮抗剂作用。

这种非类固醇三苯乙烯衍生物可抑制肿瘤生长，据报道是一种动物致癌物和致畸物。此外，他莫昔芬还保护骨骼免遭雌激素缺乏的骨丢失，降低血浆胆固醇，并参与大鼠的肝脏癌变过程。他莫昔芬的其他作用包括降低胰岛素样生长因子的血浆水平，诱导癌细胞包围的细胞分泌转化生长因子β，抑制膜脂质过氧化（可能通过降低膜流动性发挥作用）。

應用

他莫昔芬已用于：

• MTS (3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-5-(3-羧基甲氧基苯基)-2-(4-磺酸苯基)-2H-四唑) 试验和结晶紫染色试验，以评估细胞活力。
• 诱导Dicer条件性敲除小鼠中的Dicer消融，以研究Dicer缺乏对脂肪细胞分化和功能的作用。
• 研究其对来源于T细胞急性成淋巴细胞性白血病（T-ALL）的耐糖皮质激素（GC）细胞系Jurkat的生物学作用。
• 研究他莫昔芬治疗对小鼠中雌激素受体α（ERα）介导的下丘脑-POA的生理学作用。
• 诱导Cre重组酶活性进行基因操控。
• 促进ect2^flox等位基因在小鼠器官中的重组。
• 研究其对脂多糖（LPS）诱导的小胶质细胞激活的影响。

生化／生理作用

蛋白激酶 C 抑制剂。诱发人类恶性神经胶质瘤细胞系的细胞凋亡。他莫昔芬及其代谢产物 4-羟基他莫昔芬是选择性雌激素反应调节剂 (SERM)，在乳腺中用作雌激素拮抗剂。阻止乳腺肿瘤细胞中雌二醇刺激的 VEGF 的产生。

特點和優勢

该化合物是ADME Tox研究的特色产品。点击此处以发现更多的ADME Tox特色产品。可访问sigma.com/discover-bsm了解更多关于用于其他研究领域生物活性小分子。

该化合物由AstraZeneca开发。如需浏览其他药物开发的化合物和批准的药物/候选药物清单，请单击此处。

準備報告

他莫昔芬可以50 mg/ml溶于氯仿并产生一种透明无色至淡黄色的溶液。它还可溶于甲醇、乙醇、2-丙醇和丙二醇。他莫昔芬的储备溶液可按10 mM制备于DMSO中。然而，它几乎不溶于水（溶解度是<0.01%, 20° C）。溶液对紫外光敏感，而DMSO溶液可避光稳定储存在 -20° C。

其他說明

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安全資訊

• 象形圖: GHS08,GHS09
• 訊號詞: Danger
• 危險聲明: H350,H360FD,H410
• 防範說明: P202 - P273 - P280 - P308 + P313 - P391 - P405
• 危險分類: Aquatic Acute 1 - Aquatic Chronic 1 - Carc. 1A - Repr. 1B
• 儲存類別代碼: 6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable
• 個人防護裝備: Eyeshields, Gloves, type P3 (EN 143) respirator cartridges