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化驗
≥98% (HPLC)
形狀
powder
顏色
white to beige
溶解度
DMSO: 2 mg/mL, clear
儲存溫度
2-8°C
SMILES 字串
CN(C1=NC(NC2=CC(S(=O)(N)=O)=CC=C2)=NC=C1)C3=CC=C(NC(NC4=CC=C(OC(F)(F)F)C=C4)=O)C=C3
生化/生理作用
GW806742X最初被鉴定为一种ATP位点靶向激酶抑制剂(IC50 = 2/VEGFR2,15/SRC,47/C-FMS, 851/GSK3,9016/ERBB2,9120/FGFR,单位为nM),对癌症细胞培养物具有强效抗增殖活性(IC50 = 5/HUVEC-v,424/HUVEC-b,81/HEF,453/MDA468,470/A375P,693/HT29,734/PC3,单位为nM)。目前,GW806742X以Compound 1这一名称更为知名,因为它通过与MLKL假激酶结构域发生亲和相互作用而发挥抗坏死性凋亡的作用(Kd = 9.3 μM),进而阻止4HB结构域在RIPK3介导的假激酶结构域磷酸化后发挥其坏死作用。GW806742X能够抑制TSQ(1 ng/mL TNF,500 nM Smac-mimetic,10 μM Q-VD-Oph)治疗诱导的小鼠真皮成纤维细胞坏死(IC50 <50 nM) with >比Nec-1高50倍,而仅在存在100 ng/mL的超生理学TNF浓度时观察到效率降低(IC50 = 100-500 nM;最大功效约为50%)。
儲存類別代碼
11 - Combustible Solids
水污染物質分類(WGK)
WGK 3
分析證明 (COA)
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