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Merck
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文件

SML1356

Sigma-Aldrich

Sephin1

≥95% (HPLC)

同義詞:

(E)-2-（2-氯亚苯基）肼基羧肟酰胺, Sephin 1

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About This Item

經驗公式（希爾表示法）:
C8H9ClN4
CAS號碼:
951441-04-6
分子量：:
196.64
MDL號碼:
MFCD00790608
分類程式碼代碼:
12352200
PubChem物質ID:
329825811
NACRES:
NA.77

品質等級

100

化驗

≥95% (HPLC)

形狀

powder

顏色

white to beige

溶解度

DMSO: 20 mg/mL, clear

儲存溫度

2-8°C

SMILES 字串

NC(N/N=C/C1=CC=CC=C1Cl)=N

InChI

1S/C8H9ClN4/c9-7-4-2-1-3-6(7)5-12-13-8(10)11/h1-5H,(H4,10,11,13)/b12-5+

InChI 密鑰

PDWJALXSRRSUHR-LFYBBSHMSA-N

生化／生理作用

利用小鼠模型进行的体内研究表明，sephin1通过阻止eIF2α（真核起始因子2）去磷酸化抑制神经变性。
Sephin1 是一种全磷酸酶的选择性抑制剂。它是一种胍贝兹衍生物，能结合并抑制应激诱导蛋白磷酸酶 1 (PPP1R15A) 的一个调节亚基，但不抑制组成型 PPP1R15B，且缺乏 α2-肾上腺素能活性。真核翻译起始因子 2 的eIF2α, α 的磷酸化，减少蛋白质合成，防止内质网 (ER) 中错误折叠蛋白质的积累。PPP1R15A 招募丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酶 PP1 去磷酸化 eIF2α因此抑制 PPP1R15A 活性延长 eIF2α 的磷酸化并帮助其防止错误折叠蛋白的积累。 体外 Sephin1 保护细胞免受致死蛋白错误折叠和细胞毒性内质网应激的影响。体内 sephin1 预防了小鼠中两种不相关的蛋白错误折叠疾病（腓骨肌萎缩症 1B 和 ALS）。

象形圖

Skull and crossbones
GHS06

訊號詞

Danger

危險聲明

H301

危險分類

Acute Tox. 3 Oral

儲存類別代碼

6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects

水污染物質分類（WGK）

WGK 3

閃點（°F）

Not applicable

閃點（°C）

Not applicable

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PPP1R15A-mediated dephosphorylation of eIF2α is unaffected by Sephin1 or Guanabenz.
Crespillo-Casado A, et al.
eLife, 6, e26109-e26109 (2017)
Nadejda Capatina et al.
The Journal of physiology, 599(17), 4153-4181 (2021-07-17)
Endoplasmic reticulum (ER) stress promotes placental dysmorphogenesis and is associated with poor pregnancy outcomes. We show that unfolded protein response signalling pathways located in the ER drive differentiation of mouse trophoblast stem cells into trophoblast subtypes involved in development of

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