推薦產品
product name
PERK抑制剂I，GSK2606414, GSK2606414 is a cell-permeable, highly potent inhibitor of EIF2AK3/PERK (IC₅₀ = 0.4 nM; [ATP] = 5 µM). Targets PERK in its inactive DFG conformation at the ATP-binding region.
品質等級
化驗
≥99% (HPLC)
形狀
powder
製造商／商標名
Calbiochem®
儲存條件
OK to freeze
protect from light
顏色
white
溶解度
DMSO: 100 mg/mL
運輸包裝
ambient
儲存溫度
−20°C
SMILES 字串
O=C(CC1=CC=CC(C(F)(F)F)=C1)N2CCC3=C2C=CC(C4=CN(C)C5=C4C(N)=NC=N5)=C3
InChI
1S/C24H19F4N5O/c1-32-11-18(21-22(29)30-12-31-23(21)32)14-2-3-19-15(9-14)4-5-33(19)20(34)8-13-6-16(24(26,27)28)10-17(25)7-13/h2-3,6-7,9-12H,4-5,8H2,1H3,(H2,29,30,31)
InChI 密鑰
PXVQGBJMIQCDEX-UHFFFAOYSA-N
尋找類似的產品？ 前往 產品比較指南
一般說明
一种细胞可透过性的吡咯并嘧啶胺化合物，通过将 PERK 的非活性DFG 构象靶向 ATP 结合区，从而可作为高效的 EIF2AK3/PERK 抑制剂（IC50 = 0.4 nM；[ATP] = 5 µM），并且表现出比对 c-Kit、Aurora B、BRK、HRI/EIF2AK1、MLK2/MAP3K10、c-MER、DDR2、PKR/EIF2AK2 和 MLCK2/MYLK2 的选择性 ≥385 倍（IC50 分别为 154、407、412、420、452、474、524、696 和 701 nM），对超过 280 种其他激酶的几乎没有活性（IC50 >1 µM）。研究表明，可阻断在 A549 培养物中添加毒胡萝卜素（货号 586005）后的 ER 应激诱导的 PERK 自磷酸化（在体外）（100％，浓度为 30 ≤nM；预孵育 60 分钟），并在体内有效阻滞 PxBC-3 肿瘤的生长（50 和 150 mg/kg/12 h，口服给药）。还可以提供在DMSO（货号508340）中的25 mM溶液。
一种细胞可透过性的吡咯并嘧啶胺化合物，通过将 PERK 的非活性构象靶向于 ATP 结合区，可在激酶测定中作为针对 EIF2AK3/PERK 催化的 EIF2α Ser51 磷酸化（IC50 = 0.4 nM；预孵育 30 分钟；[ATP] = 5 µM），以及在 A549 培养物中添加毒胡萝卜素（货号 586005）后 ER 应激诱导的 PERK 自磷酸化（100%，用 ≤30 nM 抑制剂；预孵育 60 分钟）的高效抑制剂。表现出比对 c-Kit、Aurora B、BRK、HRI/EIF2AK1、MLK2/MAP3K10、c-MER、DDR2、PKR/EIF2AK2 和 MLCK2/MYLK2 的选择性 ≥385 倍（IC50 分别为 154、407、412、420、452、474、524、696 和 701 nM），对超过 280 种其他激酶的活性大大降低或几乎没有（IC50 >1 µM）。据报道，可在犬、小鼠和大鼠中口服给药，并具有良好的药代动力学，并能在体内延缓小鼠体内已建立的 PxBC-3 肿瘤块的生长（每天口服两次，每次分别为 50 和 150 mg/kg，经过 21 天治疗期后分别抑制 20％ 和 59％）。孵育前的时间依赖性抑制，极慢的解离速率以及观察到的 PERK 选择性均与靶向 PERK 的抑制剂的非活性 DFG 构象一致。
生化／生理作用
主靶
Perk
Perk
可逆性：是
细胞可渗透性：具有
靶标IC50：针对 EIF2AK3/PERK 催化的 EIF2&α 的值为 0.4 nM
包裝
用惰性气体包装
警告
毒性：标准处理（A）
重構
溶解后，等分并冷冻保存（-20°C）。储备溶液在-20°C下可稳定保存至多6个月。
其他說明
法律資訊
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
儲存類別代碼
11 - Combustible Solids
水污染物質分類（WGK）
WGK 3
閃點（°F）
Not applicable
閃點（°C）
Not applicable
分析證明 (COA)
輸入產品批次/批號來搜索 分析證明 (COA)。在產品’s標籤上找到批次和批號，寫有 ‘Lot’或‘Batch’.。
客戶也查看了
Bibha Dahal et al.
Virology, 539, 121-128 (2019-11-17)
Venezuelan equine encephalitis virus (VEEV) is a neurotropic virus that causes significant disease in both humans and equines. Here we characterized the impact of VEEV on signaling pathways regulating cell death in human primary astrocytes. VEEV productively infected primary astrocytes
Kai Chen et al.
Aging cell, 21(4), e13592-e13592 (2022-03-18)
Delirium is the most common postoperative complication in older patients after prolonged anesthesia and surgery and is associated with accelerated cognitive decline and dementia. The neuronal pathogenesis of postoperative delirium is largely unknown. The unfolded protein response (UPR) is an
Maria Saveria Gilardini Montani et al.
British journal of cancer, 123(2), 298-306 (2020-05-19)
Kaposi's Sarcoma Herpesvirus (KSHV) is a gammaherpesvirus strongly linked to human cancer. The virus is also able to induce immune suppression, effect that contributes to onset/progression of the viral-associated malignancies. As KSHV may infect macrophages and these cells abundantly infiltrate
Poonam Aggarwal et al.
Cell reports, 39(12), 110958-110958 (2022-06-23)
We previously showed that the Arf1-mediated lipolysis pathway sustains stem cells and cancer stem cells (CSCs); its ablation resulted in necrosis of stem cells and CSCs, which further triggers a systemic antitumor immune response. Here we show that knocking down
Jessica Proulx et al.
Frontiers in neuroscience, 16, 906651-906651 (2022-07-06)
Astrocytes are one of the most numerous glial cells in the central nervous system (CNS) and provide essential support to neurons to ensure CNS health and function. During a neuropathological challenge, such as during human immunodeficiency virus (HIV)-1 infection or
我們的科學家團隊在所有研究領域都有豐富的經驗，包括生命科學、材料科學、化學合成、色譜、分析等.
聯絡技術服務