662005

U0126

≥98% (HPLC), solid, MEK inhibitor, Calbiochem^®

• 同義詞: U0126, 1,4-二氨基-2,3-二氰基-1,4-双(2-氨基苯巯基)丁二烯，d，MEK抑制剂VI
• 經驗公式（希爾表示法）: C₁₈H₁₆N₆S₂ · 0.5C₂H₆O
• CAS號碼: 109511-58-2
• 分子量：: 403.52
• MDL號碼: MFCD09971039
• 分類程式碼代碼: 12352200
• NACRES: NA.77

屬性

• 產品名稱: U0126, U0126, CAS 109511-58-2, is a potent and specific inhibitor of MEK1 (IC₅₀ = 72 nM) and MEK2 (IC₅₀ = 58 nM). The inhibition is noncompetitive with respect to both ATP and ERK.
• 品質等級: 100
• 化驗: ≥98% (HPLC)
• 形狀: solid
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; protect from light
• 顏色: white
• 溶解度: DMSO: 200 mg/mL
• 運輸包裝: ambient
• 儲存溫度: −20°C
• SMILES 字串: S(c2c(cccc2)N)\C(=C(\C(=C(\Sc1c(cccc1)N)/N)\C#N)/C#N)\N
• InChI: 1S/C18H16N6S2/c19-9-11(17(23)25-15-7-3-1-5-13(15)21)12(10-20)18(24)26-16-8-4-2-6-14(16)22/h1-8H,21-24H2/b17-11+,18-12+
• InChI 密鑰: DVEXZJFMOKTQEZ-JYFOCSDGSA-N

描述

一般說明

MEK1（IC₅₀=72 nM）和MEK2（IC₅₀=58 nM）的有效和特异性抑制剂。这种抑制对ATP和ERK都是非竞争性的。对其他激酶如Abl、Cdk2、Cdk4、ERK、JNK、MEKK、MKK-3、MKK-4/SEK、MKK-6、PKC和Raf几乎没有影响。显示可阻断多沙唑嗪诱导的成骨细胞分化。也可作为免疫抑制剂，有效阻断IL-2合成和T细胞增殖，而不影响T细胞活化或耐受的长期结果。对于ATP没有竞争性。也可提供InSolution格式（目录号662009）。

MEK1（IC₅₀=72 nM）和MEK2（IC₅₀=58 nM）的有效和特异性抑制剂。这种抑制对MEK底物、ATP和ERK是非竞争性的。对其他激酶如Abl、Cdk2、Cdk4、ERK、JNK、MEKK、MKK-3、MKK-4/SEK、MKK-6、PKC和Raf几乎没有影响。显示可阻断多沙唑嗪诱导的成骨细胞分化。U0126还可作为免疫抑制剂，有效阻断IL-2合成和T细胞增殖，而不影响T细胞活化或耐受的长期结果。对于ATP没有竞争性。也可提供InSolution格式（目录号662009。

生化／生理作用

主靶
MEK1和MEK2

产物不与ATP竞争。

可逆：否

细胞可渗透性：否

靶标IC₅₀：针对MEK1和MEK2分别为72和58nM。

包裝

用惰性气体包装

警告

毒性：标准处理（A）

重構

溶液中不稳定；仅在使用前进行复溶。

其他說明

Choi, Y.J., et al. 2011.Biochem.Biophys.Res. Commun.416, 232.
DeSilva, D.R., et al. 1998.J. Immunol. 160, 4175.
Duncia, J.V., et al. 1998.Biorg.Med. Chem. Lett.8, 2839.
Favata, M.F., et al. 1998.J. Biol. Chem. 273, 18623.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全資訊

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 2
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable