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AG 18

A broad-spectrum protein tyrosine kinase inhibitor.

• 同義詞: AG 18, α-氰基-(3,4-二羟基)肉桂腈，酪氨酸磷酸化抑制剂A23，RG-50810
• 經驗公式（希爾表示法）: C₁₀H₆N₂O₂
• CAS號碼: 118409-57-7
• 分子量：: 186.17
• MDL號碼: MFCD00133899
• 分類程式碼代碼: 12352200
• NACRES: NA.77

屬性

• 品質等級: 100
• 化驗: ≥98% (HPLC)
• 形狀: solid
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; protect from light
• 顏色: yellow
• 溶解度: DMSO: 100 mg/mL; ethanol: 50 mg/mL; acetic acid: soluble
• 運輸包裝: ambient
• 儲存溫度: −20°C
• SMILES 字串: N#CC(=Cc1cc(c(cc1)O)O)C#N
• InChI: 1S/C10H6N2O2/c11-5-8(6-12)3-7-1-2-9(13)10(14)4-7/h1-4,13-14H
• InChI 密鑰: VTJXFTPMFYAJJU-UHFFFAOYSA-N

描述

一般說明

一种细胞可渗透性可逆的底物竞争性蛋白酪氨酸激酶抑制剂。抑制表皮生长因子受体自身磷酸化（IC₅₀ = 40 µM）和转导素的GTPase活性（IC₅₀ = 10 µM）。抑制醛固酮分泌以响应血管紧张素II。通过胆囊收缩素抑制胰腺腺泡MAP激酶的激活。据报道，还抑制鸟苷酸环化酶。

广谱蛋白酪氨酸激酶抑制剂。抑制表皮生长因子受体自身磷酸化（IC₅₀ = 40 µM）和转导素的GTPase活性（IC₅₀ = 10 µM）。抑制醛固酮分泌以响应血管紧张素II（目录号05-23-0101）。通过胆囊收缩素抑制胰腺腺泡MAP激酶的激活。

生化／生理作用

主要靶标
表皮生长因子受体自身磷酸化

产物不与ATP竞争。

可逆：否

细胞可渗透性：否

靶标IC₅₀：40 µM，针对表皮生长因子受体自身磷酸化；10 µM，针对转导素GTPase活性

警告

毒性：标准处理（A）

重構

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备溶液在-20°C下可稳定保存至多1个月。

其他說明

Jaleel, M., et al. 2004.Biochemistry43, 8247.
Kapas, S., et al. 1995.Biochem.J. 305, 433.
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Williams, J.A.1994.Am. J. Physiol.267, G401.
Geissler, J.F., et al. 1990.J. Biol. Chem.265, 22255.
Levitzki, A. 1990.Biochem.Pharmacol.40, 913.
Gazit, A., et al. 1989.J. Med. Chem. 32, 2344.
Lyall, R.M., et al. 1989.J. Biol. Chem. 264, 14503.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全資訊

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable