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AG 18

A broad-spectrum protein tyrosine kinase inhibitor.

• 同義詞: AG 18, α-氰基-(3,4-二羟基)肉桂腈，酪氨酸磷酸化抑制剂A23，RG-50810
• 經驗公式（希爾表示法）: C₁₀H₆N₂O₂
• CAS號碼: 118409-57-7
• 分子量：: 186.17
• MDL號碼: MFCD00133899
• 分類程式碼代碼: 12352200

屬性

• 品質等級: 100
• 化驗: ≥98% (HPLC)
• 形狀: solid
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; protect from light
• 顏色: yellow
• 溶解度: DMSO: 100 mg/mL; ethanol: 50 mg/mL; acetic acid: soluble
• 運輸包裝: ambient
• 儲存溫度: −20°C
• InChI: 1S/C10H6N2O2/c11-5-8(6-12)3-7-1-2-9(13)10(14)4-7/h1-4,13-14H
• InChI 密鑰: VTJXFTPMFYAJJU-UHFFFAOYSA-N

描述

一般說明

一种细胞可渗透性可逆的底物竞争性蛋白酪氨酸激酶抑制剂。抑制表皮生长因子受体自身磷酸化（IC₅₀ = 40 µM）和转导素的GTPase活性（IC₅₀ = 10 µM）。抑制醛固酮分泌以响应血管紧张素II。通过胆囊收缩素抑制胰腺腺泡MAP激酶的激活。据报道，还抑制鸟苷酸环化酶。

广谱蛋白酪氨酸激酶抑制剂。抑制表皮生长因子受体自身磷酸化（IC₅₀ = 40 µM）和转导素的GTPase活性（IC₅₀ = 10 µM）。抑制醛固酮分泌以响应血管紧张素II（目录号05-23-0101）。通过胆囊收缩素抑制胰腺腺泡MAP激酶的激活。

生化／生理作用

主要靶标
表皮生长因子受体自身磷酸化

产物不与ATP竞争。

可逆：否

细胞可渗透性：否

靶标IC₅₀：40 µM，针对表皮生长因子受体自身磷酸化；10 µM，针对转导素GTPase活性

警告

毒性：标准处理（A）

重構

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备溶液在-20°C下可稳定保存至多1个月。

其他說明

Jaleel, M., et al. 2004.Biochemistry43, 8247.
Kapas, S., et al. 1995.Biochem.J. 305, 433.
Seger, R., et al. 1995.J. Biol. Chem.270, 28325.
Williams, J.A.1994.Am. J. Physiol.267, G401.
Geissler, J.F., et al. 1990.J. Biol. Chem.265, 22255.
Levitzki, A. 1990.Biochem.Pharmacol.40, 913.
Gazit, A., et al. 1989.J. Med. Chem. 32, 2344.
Lyall, R.M., et al. 1989.J. Biol. Chem. 264, 14503.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全資訊

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable