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PPARβ/δ拮抗剂，GSK3787

The PPARβ/δAntagonist II, PT-S58, also referenced under CAS 188591-46-0, controls the biological activity of PPARβ/δ. This small molecule/inhibitor is primarily used for Biochemicals applications.

• 同義詞: PPARβ/δ拮抗剂，GSK3787, 4-氯-N-（2-（（5-三氟甲基）-2-吡啶基）磺酰基）乙基）苯甲酰胺，PPARβ拮抗剂I，PPARδ拮抗剂I
• 經驗公式（希爾表示法）: C₁₅H₁₂ClF₃N₂O₃S
• CAS號碼: 188591-46-0
• 分子量：: 392.78
• MDL號碼: MFCD00099612
• 分類程式碼代碼: 12352200
• NACRES: NA.77

屬性

• 品質等級: 100
• 化驗: ≥99% (HPLC)
• 形狀: solid
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; protect from light
• 顏色: white
• 溶解度: DMSO: 50 mg/mL, clear, colorless
• 運輸包裝: ambient
• 儲存溫度: 2-8°C
• InChI: 1S/C15H12ClF3N2O3S/c16-12-4-1-10(2-5-12)14(22)20-7-8-25(23,24)13-6-3-11(9-21-13)15(17,18)19/h1-6,9H,7-8H2,(H,20,22)
• InChI 密鑰: JFUIMTGOQCQTPF-UHFFFAOYSA-N

描述

一般說明

一种可渗透细胞且可口服的吡啶砜化合物，可作为选择性的高亲和力PPARβ（PPARδ）配体（PPAR配体移位试验中的IC50=针对人PPARβ的200 nM和针对PPARα或PPAR的γ>10 µM），并通过在Cys²⁴⁹处共价修饰PPARβ有效拮抗在体外培养物中（对CV-1细胞中2 nM GW501516诱导的报告基因转录IC₅₀=126 nM）和在小鼠体内（通过10 mg/kg GSK3787结肠上皮中分别抑制10 mg/kg GW0742诱导的Adrp 和Angptl4 mRNA上调的82%和71%；p.o.）激动剂诱导的但不是基础的PPARβ转录活性。还显示GSK3787对PPARγ表现出较弱的激动活性（比基础水平增加1 µM GSK3787的1.2倍），并且从进一步刺激（在存在或不存在1 µM GSK3787的情况下，分别为基础0.3 M µGW1929的1.5 倍和3.5倍）中有效地阻断了更有效的激动剂GW1929（目录号370695）。

一种可渗透细胞的吡啶砜，可作为选择性的高亲和力PPARβ（PPARδ）配体（PPAR配体移位试验中的IC₅₀=针对人PPARβ的200 nM和针对PPARα或PPARγ的>10 µM），并通过在Cys²⁴⁹处共价修饰PPARβ有效拮抗在体外培养物中（CV-1细胞中IC₅₀=126 nM）和在小鼠体内（结肠上皮中分别抑制10 mg/kg GW0742诱导的Adrp 和Angptl4 mRNA上调的82%和71%）；10 mg/kg GSK3787；p.o.）激动剂诱导的但不是基础的PPARβ转录活性。还显示GSK3787对PPARγ表现出较弱的激动活性（比基础水平增加1 µM GSK3787的1.2倍），并且从进一步刺激（在存在或不存在1 µM GSK3787的情况下，分别为基础0.3 M µGW1929的1.5 倍和3.5倍）中有效地阻断了更有效的激动剂GW1929（目录号370695）。

包裝

用惰性气体包装

警告

毒性：标准处理（A）

重構

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备液在-20°C下可稳定保存至多6个月。

其他說明

Palkar, P.S., et al. 2010.Mol.Pharmacol.78, 419.
Shearer, B,G., et al. 2010.J. Med. Chem.53, 1857.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全資訊

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable