SML1491

GW501516

≥98% (HPLC)

• 同義詞: 2-[2-甲基-4-[[[4-甲基-2-[4-(三氟甲基)苯基]-5-噻唑基]甲基]硫代]苯氧基]-乙酸, GW1516
• 經驗公式（希爾表示法）: C₂₁H₁₈F₃NO₃S₂
• CAS號碼: 317318-70-0
• 分子量：: 453.50
• MDL號碼: MFCD09033000
• 分類程式碼代碼: 12352200
• PubChem物質ID: 329825917
• NACRES: NA.77

屬性

• 品質等級: 100
• 化驗: ≥98% (HPLC)
• 形狀: powder
• 顏色: white to beige
• 溶解度: DMSO: 20 mg/mL, clear
• 儲存溫度: −20°C
• InChI: 1S/C21H18F3NO3S2/c1-12-9-16(7-8-17(12)28-10-19(26)27)29-11-18-13(2)25-20(30-18)14-3-5-15(6-4-14)21(22,23)24/h3-9H,10-11H2,1-2H3,(H,26,27)
• InChI 密鑰: YDBLKRPLXZNVNB-UHFFFAOYSA-N

描述

應用

GW501516作为过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)δ激动剂的应用：

• 用于处理L6分化肌管细胞，检测其在温和缺氧条件下对游离脂肪酸(FFA)摄取的影响
• 在类器官培养基中检测其对PR结构域蛋白16(Prdm16)缺失的肠干细胞自我更新的影响
• 作为脱脂培养基组分，用于原代人肝细胞(PHH)培养

利用小鼠模型，GW501516对于突变驱动的结直肠癌肿瘤生成和肿瘤侵袭的作用已得到研究。

生化／生理作用

GW501516是一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体δ（PPARδ）激动剂，对于PPARδ具有高亲和性（Ki = 1 nM）和高功效（EC₅₀ = 1 nM），并相对于PPARα和PPARγ1具有> 1000倍的选择性。GW501516可激活一些同样可通过运动激活的通路，并作为肥胖、糖尿病、血脂异常和心血管疾病的一种潜在治疗方法而被研究。然而，GW501516也在大鼠癌症中有所提高。

由GW501516所激活的PPARδ可通过脂肪组织和骨骼肌中脂肪酸的代谢而延缓体重的增加。GW501516可导致高密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白A（apoA）水平的升高，以及低密度脂蛋白胆固醇、apoB和甘油三酯水平的降低。

安全資訊

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable