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c-Jun氨基末端激酶(JNK)抑制剂XVI, JNK-IN-8

The JNK Inhibitor XVI, JNK-IN-8 controls the biological activity of JNK. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• 同義詞: c-Jun氨基末端激酶(JNK)抑制剂XVI, JNK-IN-8, （E）-3-（4-（二甲氨基）丁-2-烯酰胺基）-N-（3-甲基-4-（（4-（吡啶-3-基）嘧啶-2-基）氨基）苯基）苯甲酰胺
• 經驗公式（希爾表示法）: C₂₉H₂₉N₇O₂
• CAS號碼: 1410880-22-6
• 分子量：: 507.59
• MDL號碼: MFCD22124890
• 分類程式碼代碼: 12352200

屬性

• 化驗: ≥97% (HPLC)
• 形狀: powder
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; protect from light
• 顏色: light yellow to yellow
• 溶解度: DMSO: 100 mg/mL, clear, yellow
• 儲存溫度: 2-8°C
• InChI: 1S/C29H29N7O2/c1-20-17-24(11-12-25(20)34-29-31-15-13-26(35-29)22-8-5-14-30-19-22)33-28(38)21-7-4-9-23(18-21)32-27(37)10-6-16-36(2)3/h4-15,17-19H,16H2,1-3H3,(H,32,37)(H,33,38)(H,31,34,35)/b10-6+
• InChI 密鑰: GJFCSAPFHAXMSF-UXBLZVDNSA-N

描述

一般說明

c-Jun N末端激酶(JNK）的细胞可渗透，选择性和不可逆的2型抑制剂（JNK1，JNK2和JNK3的IC₅₀分别为4.67 nM，18.7 nM，980 pM）。与保守的半胱氨酸残基（JNK1中的Cys¹¹⁶）形成共价加合物，并以扩展的2型构象与JNK结合。阻断细胞中c-Jun的磷酸化（HeLa细胞中EC₅₀=486 nM；A375细胞中EC50=338 nM）。与使用基于细胞的测定法筛选的其他40种激酶相比，对JNK表现出更高的细胞特异性。 显示与KIT突变体（V559D的IC₅₀=92 nM，T670I的IC50=56 nM）和RIOK2（120 nM）的结合较弱。未显示对各种其他激酶（包括ERK、p38、Akt、MSK和RSK）的任何显著抑制活性。

生化／生理作用

主要靶标
JNK1，JNK2，JNK3

警告

毒性：标准处理（A）

重構

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。储备溶液在-20°C下可稳定保存至多3个月。

其他說明

Zhang, T., et al. 2011.Chem. Biol.19, 140

法律資訊

根据Dana-Farber癌症研究所的待定专利获得许可。

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全資訊

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable