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HDAC抑制剂XXIII，Tubastatin A

The HDAC Inhibitor XXIII, Tubastatin A controls the biological activity of HDAC. This small molecule/inhibitor is primarily used for Cell Structure applications.

• 同義詞: HDAC抑制剂XXIII，Tubastatin A, N-羟基-4-（2-甲基-1，2，3，4-四氢-吡啶并[4，3-b]吲哚-5-基甲基）苯甲酰胺
• 經驗公式（希爾表示法）: C₂₀H₂₁N₃O₂
• 分子量：: 335.40
• 分類程式碼代碼: 12352200
• NACRES: NA.28

屬性

• 品質等級: 100
• 化驗: ≥95% (HPLC)
• 形狀: solid
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; desiccated (hygroscopic); protect from light
• 顏色: tan
• 溶解度: DMSO: 10 mg/mL; ethanol: 250 μg/mL
• 運輸包裝: ambient
• 儲存溫度: −20°C

描述

一般說明

一种细胞可渗透的咔唑并异羟肟酸酯，其锌螯合异羟肟酸部分和催化通道rim-靶向芳香族环结构使其成为高效的HDAC6选择性抑制剂（针对重组人HDAC6，IC₅₀=15 nM），对HDAC8，HDAC1（IC₅₀分别为0.854和16.4 µM）和其他已知的HDAC（HDAC2/3/4/5/7/9/10/11；IC₅₀ >30 µM）的活性大大降低或没有活性。在培养的原代大鼠皮层神经元中，其选择性诱导（2.5至5 µM）α-微管蛋白（而非组蛋白H4）过度乙酰化证明了选择性阻断HDAC6-（而非HDAC1-）依赖性细胞脱乙酰化。尽管不能通过同型半胱氨酸（HCA）阻断细胞谷胱甘肽的消耗，但据报道，Tubastatin A可以剂量依赖性方式（在10 µM时≥95%的保护作用）阻止HCA氧化性应激诱导后神经元细胞死亡，大概是通过防止抗氧化蛋白的脱乙酰作用来实现的。

一种细胞可渗透的咔唑并异羟肟酸酯，可作为高效的HDAC6选择性抑制剂（IC₅₀=15 nM），对其他已知的HDAC的活性大大降低或没有活性。在原代大鼠皮层神经元培养物中，通过HCA有效防止氧化性应激诱导后神经元细胞死亡（在10 µM时≥95%），并选择性诱导细胞α微管蛋白（而非组蛋白H4）过度乙酰化（2.5至5 µM）。

包裝

用惰性气体包装

警告

毒性：标准处理（A）

重構

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。储备溶液在-20°C下可稳定保存至多6个月。

其他說明

Butler, K.V., et al. 2010.J. Am. Chem. Soc.132, 10842.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全資訊

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 2
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable