189511

自分泌运动因子抑制剂II，HA130

• 同義詞: 自分泌运动因子抑制剂II，HA130, ATX抑制剂II，(Z)-3-((4-((3-(4-氟苄基)-2,4-二氧代-1,3-噻唑啉-5-亚基)-甲基)苯氧基)甲基)苯硼酸
• 經驗公式（希爾表示法）: C₂₄H₁₉BFNO₅S
• 分子量：: 463.29
• 分類程式碼代碼: 12352200

屬性

• 化驗: ≥97% (HPLC)
• 品質等級: 100
• 形狀: solid
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; desiccated (hygroscopic); protect from light
• 顏色: off-white
• 溶解度: DMSO: 50 mg/mL
• 運輸包裝: ambient
• 儲存溫度: −20°C

描述

一般說明

一种噻唑烷二酮，旨在通过硼基团靶向ATX活性位点thr210，并通过混合型Lineweaver-Burk动力学以可逆方式有效抑制ATX lysoPLD活性（使用重组人ATX或人血浆，IC₅₀约为28 nM）。据报道表现出低细胞毒性（在HEK293T，A2058和HepG2培养物中，TD₅₀分别为83、105和2056 µM），即使浓度高达10 µM，对NPP1、PDE、AP或蛋白酶体糜蛋白酶/胰蛋白酶/半胱天冬酶样活性没有活性。尽管HA130在体内注射到小鼠（463 µg/kg，iv）中时迅速有效地降低了循环LPA水平，但这种作用似乎是短暂的，和S32826（目录编号189510）情况一样。

一种噻唑烷二酮，旨在通过硼基团靶向ATX活性位点thr210，并通过混合型Lineweaver-Burk动力学以可逆方式有效抑制ATX lysoPLD活性（使用重组人ATX或人血浆，IC₅₀约为28 nM）。据报道表现出低细胞毒性（在HEK293T，A2058和HepG2培养物中，TD₅₀分别为83、105和2056 µM），即使浓度高达10 µM，对NPP1、PDE、AP或蛋白酶体糜蛋白酶/胰蛋白酶/半胱天冬酶样活性没有活性。尽管HA130在体内注射到小鼠（463 µg/kg，iv）中时迅速有效地降低了循环LPA水平，但这种作用似乎是短暂的，和S32826（目录编号189510）情况一样。

包裝

用惰性气体包装

警告

毒性：监管审查（Z）

重構

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。储备液在-20°C条件下可稳定保存6个月。

其他說明

Albers, H.M.H.G. et al. 2010.J. Med. Chem.53, 4958.
Albers, H.M.H.G. et al. 2010.Proc.Natl.Acad.Sci. USA107, 7257.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全資訊

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable