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AhR拮抗剂

The AhR Antagonist, also referenced under CAS 301326-22-7, controls the biological activity of AhR.

• 同義詞: AhR拮抗剂, 2-甲基-2H-吡唑-3-羧基-（2-甲基-4-o-甲苯基-偶氮苯基）-酰胺，CH-223191
• 經驗公式（希爾表示法）: C₁₉H₁₉N₅O
• CAS號碼: 301326-22-7
• 分子量：: 333.39
• MDL號碼: MFCD00377884
• 分類程式碼代碼: 12352200
• NACRES: NA.77

屬性

• 品質等級: 100
• 化驗: ≥95% (HPLC)
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; protect from light
• 顏色: orange-brown
• 溶解度: DMSO: 10 mg/mL
• 運輸包裝: ambient
• 儲存溫度: 2-8°C
• SMILES 字串: [n]1(nccc1C(=O)Nc2c(cc(cc2)\N=N\c3c(cccc3)C)C)C
• InChI: 1S/C19H19N5O/c1-13-6-4-5-7-17(13)23-22-15-8-9-16(14(2)12-15)21-19(25)18-10-11-20-24(18)3/h4-12H,1-3H3,(H,21,25)/b23-22+
• InChI 密鑰: LKTNEXPODAWWFM-GHVJWSGMSA-N

描述

一般說明

一种细胞可渗透的吡唑并酰胺化合物，以剂量依赖性方式有效阻断TCDD（2，3，7，8-四氯二苯并-对-二恶英）与AhR（芳烃受体）的结合。显示在体外抑制TCDD诱导的HepG2细胞中的AhR转录活性（IC₅₀=30 nM），并在体内预防TCDD引起的小鼠肝毒性和消瘦综合征。与常用的AhR拮抗剂黄酮不同，该抑制剂对雌激素受体的转录活性没有影响，即使在高浓度为10 µM时也没有表现出类似TCDD的激动剂活性。

生化／生理作用

主要靶标
AhR（芳烃受体）

产物不与ATP竞争。

可逆：否

细胞可渗透性：是

靶标IC₅₀：30 nM，体外阻断TCDD诱导的HepG2细胞AhR转录活性

包裝

用惰性气体包装

警告

毒性：刺激性（B）

其他說明

Kim, S.H., et al. 2006.Mol.Pharmacol.69, 1871.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全資訊

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable