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化驗
≥98% (HPLC)
形狀
powder
儲存條件
desiccated
顏色
white to beige
溶解度
DMSO: 2 mg/mL, clear
儲存溫度
−20°C
應用
Lys05已被用作自噬抑制剂来研究其与哌嗪的相互作用。它也被用作溶酶体抑制剂,以研究其对Gallus gallus肌肉发生的影响。
生化/生理作用
Lys05(Lys01三盐酸盐)是一种二聚氯喹(CQ),可使溶酶体脱酸并导致溶酶体酶受损,其自噬抑制能力比羟氯喹(HCQ)和CQ高10倍以上(LN229胶质母细胞瘤细胞中的10 μM处理4小时后,LC3II/LC3I比=15.4,使用100 μM CQ或HCQ,LC3II/LC3I比=<6.4)。Lys05在体外(在1205Lu,c8161,LN229,HT-29培养物中,HCQ的IC50 3.6-6.0 μM与15.6-23.8 μM)和小鼠体内(降低肿瘤生长速率的EC50∼10 mg/kg/天腹腔注射;HT29异种移植物)也显示出更高的抗癌活性,由于溶菌酶的显著减少,仅在高剂量(≥80 mg/kg)下才观察到毒性。
儲存類別代碼
11 - Combustible Solids
水污染物質分類(WGK)
WGK 3
閃點(°F)
Not applicable
閃點(°C)
Not applicable
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Cell reports, 27(3), 820-834 (2019-04-18)
Inhibition of oxidative phosphorylation (OXPHOS) by 1-cyclopropyl-4-(4-[(5-methyl-3-(3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl)-1H-pyrazol-1-yl)methyl]pyridin-2-yl)piperazine (BAY87-2243, abbreviated as B87), a complex I inhibitor, fails to kill human cancer cells in vitro. Driven by this consideration, we attempted to identify agents that engage in synthetically lethal interactions with B87. Here, we
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