SML1896

VH298

≥98% (HPLC)

• 别名: (2S,4R)-1-((S)-2-(1-氰基环丙烷甲酰胺基)-3,3-二甲基丁酰基)-4-羟基-N-(4-(4-甲基噻唑-5-基)苄基)吡咯烷-2-羧酰胺
• 经验公式（希尔记法）: C₂₇H₃₃N₅O₄S
• CAS号: 2097381-85-4
• 分子量: 523.65
• 分類程式碼代碼: 12352200
• NACRES: NA.77

属性

• ligand: VH298
• 品質等級: 100
• 化驗: ≥98% (HPLC)
• 形狀: powder
• 反應適用性: reagent type: ligand
• 顏色: white to beige
• 溶解度: DMSO: 10 mg/mL, clear
• 儲存溫度: −20°C
• SMILES 字串: [s]1cnc(c1c2ccc(cc2)CNC(=O)[C@H]3N(C[C@@H](C3)O)C(=O)[C@@H](NC(=O)C4(CC4)C#N)C(C)(C)C)C
• InChI 密鑰: NDVQUNZCNAMROD-RZUBCFFCSA-N

说明

生化／生理作用

VH298是一种细胞可透过性小分子，可破坏VHL与缺氧诱导因子HIF-α, 的相互作用，从而稳定HIF-α并诱导低氧反应。

VH298是一种细胞可透过性小分子，可破坏VHL与缺氧诱导因子HIF-α, 的相互作用，从而稳定HIF-α并诱导低氧反应。缺氧诱导因子 (HIFs) 是氧敏感的转录因子，可调节缺氧信号。它们受氧依赖性脯氨酰羟化酶结构域(PHD)酶调节，并由von Hippel-Lindau（VHL）Cullin RING E3泛素连接酶复合物进行多泛素化。与许多具有脱靶作用的PHD抑制剂不同，VH298在PHD酶的下游起作用，从而抑制VHL:HIF-α 互作。VH298的Kd为90 nM。VH298已表现出诱导HIF转录活性，可增加HIF-α在HeLa细胞中的积累，并刺激RCC4细胞中产生促红细胞生成素。

安全信息

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable