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Merck

N6287

Sigma-Aldrich

核蛋白-3

≥98% (HPLC), powder, Mdm2 antagonist

别名:

(±)-4-[4,5-双(4-氯苯基)-2-(2-异丙氧-4-甲氧基-苯基)-4,5-二氢-咪唑-1-羰基]-哌嗪-2-酮

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About This Item

经验公式(希尔记法):
C30H30Cl2N4O4
分子量:
581.49
MDL號碼:
分類程式碼代碼:
12352200
PubChem物質ID:
NACRES:
NA.77

product name

核蛋白-3, ≥98% (HPLC), powder

ligand

nutlin-3

品質等級

化驗

≥98% (HPLC)

形狀

powder

反應適用性

reagent type: ligand

溶解度

DMSO: 20 mg/mL
H2O: insoluble

起源

Roche

運輸包裝

wet ice

儲存溫度

−20°C

SMILES 字串

O=C(N1CC(NCC1)=O)N2C(C3=CC=C(Cl)C=C3)C(C4=CC=C(Cl)C=C4)N=C2C5=C(OC(C)C)C=C(OC)C=C5

InChI

1S/C30H30Cl2N4O4/c1-18(2)40-25-16-23(39-3)12-13-24(25)29-34-27(19-4-8-21(31)9-5-19)28(20-6-10-22(32)11-7-20)36(29)30(38)35-15-14-33-26(37)17-35/h4-13,16,18,27-28H,14-15,17H2,1-3H3,(H,33,37)/t27-,28+/m1/s1

InChI 密鑰

BDUHCSBCVGXTJM-IZLXSDGUSA-N

應用

Nutlin-3可用于:
  • 作为刺激 p53 基因的药物,用于基因转移实验
  • 注入蠕虫,验证翻译控制肿瘤蛋白(TCTP)对后截肢蠕虫EEugeniae的一般作用作为的一般作用
  • 作为 p53 基因激活剂用于循环疗法研究
  • 作为 mdm2 抑制剂,研究其对 p53 基因水平、裂解胱天蛋白酶 3和P聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)裂解的作用

生化/生理作用

Nutlin-3是小鼠双微体基因2人同源基因(HDM2)的拮抗剂,具有抑制 HDM2 介导 p53 基因降解的能力。Nutlin-3 还可以增强 p73 基因的转录活性。
Nutlin-3 是 Mdm2(小鼠双微体 2)拮抗剂、p53 通路激活剂和凋亡诱导剂。

特點和優勢

该化合物由 Roche 开发。要浏览其他制药公司开发的化合物列表批准的药物/候选药物的列表, 点击这里
这种化合物是细胞凋亡研究的特色产品。点击此处发现更多特色细胞凋亡产品。在sigma.com/discover-bsm可了解更多关于生物活性小分子的其他研究领域。

其他說明

相对立体化学; (4R,5S)和(4S,5R)对映异构体的外消旋混合物。

分析報告

相对立体化学

法律資訊

经 Hoffman-La Roche,Inc 许可销售,美国专利 6,734,302。

儲存類別代碼

11 - Combustible Solids

水污染物質分類(WGK)

WGK 3

閃點(°F)

Not applicable

閃點(°C)

Not applicable

個人防護裝備

dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves


分析证书(COA)

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A Quintás-Cardama et al.
Leukemia, 31(6), 1296-1305 (2016-11-26)
TP53 mutations are associated with the lowest survival rates in acute myeloid leukemia (AML). In addition to mutations, loss of p53 function can arise via aberrant expression of proteins that regulate p53 stability and function. We examined a large AML
Activation of endogenous p53 by combined p19Arf gene transfer and nutlin-3 drug treatment modalities in the murine cell lines B16 and C6
Merkel CA, et al.
BMC Cancer, 10(1), 316-316 (2010)
HDM2 antagonist Nutlin-3 disrupts p73-HDM2 binding and enhances p73 function
Lau LMS, et al.
Oncogene, 27(7), 997-997 (2008)
Nutlin-3 enhances the bortezomib sensitivity of p53-defective cancer cells by inducing paraptosis
Lee DM, et al.
Experimental & Molecular Medicine, 49(8), e365-e365 (2017)
Amine Bouafia et al.
PLoS genetics, 10(5), e1004309-e1004309 (2014-05-17)
Genomic instability is a major hallmark of cancer. To maintain genomic integrity, cells are equipped with dedicated sensors to monitor DNA repair or to force damaged cells into death programs. The tumor suppressor p53 is central in this process. Here

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