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Merck

SML0339

Sigma-Aldrich

泰格列净

≥98% (HPLC)

别名:

4-苄基-2-(萘-1-基)- [1,2,4] 噻二唑烷-3,5-二酮, NP-12, NP031112

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About This Item

经验公式(希尔记法):
C19H14N2O2S
分子量:
334.39
MDL號碼:
分類程式碼代碼:
12352200
PubChem物質ID:
NACRES:
NA.77

品質等級

化驗

≥98% (HPLC)

形狀

powder

顏色

white to beige

溶解度

DMSO: >15 mg/mL

儲存溫度

2-8°C

SMILES 字串

O=C1SN(C(=O)N1Cc2ccccc2)c3cccc4ccccc34

InChI

1S/C19H14N2O2S/c22-18-20(13-14-7-2-1-3-8-14)19(23)24-21(18)17-12-6-10-15-9-4-5-11-16(15)17/h1-12H,13H2

InChI 密鑰

PMJIHLSCWIDGMD-UHFFFAOYSA-N

基因資訊

human ... GSK3B(2932)

應用

Tideglusib已被用于:
  • 作为ADP-GloTM激酶测定中的参考化合物
  • 作为GSK-3的变构抑制剂β 研究其对心肌重塑和血管生成的影响
  • 作为分化剂(具体而言是糖原合酶激酶(GSK)-3β 抑制剂)将成纤维细胞转化为八聚物结合转录因子4(OCT4)+和血管内皮生长因子受体2(VEGFR-2/胎儿肝激酶1(FLK1)+细胞

生化/生理作用

Tideglusib,也称为 NP031112 或 NP-12,是一种强效非 ATP 竞争性糖原合成酶激酶-3 (GSK3) 抑制剂,GSK3 是研究干细胞研究和神经退行性疾病的重要激酶。目前正处于阿尔茨海默氏症和进行性核上性麻痹 (PSP)临床试验阶段研究。Tideglusib 可减少 tau 蛋白的磷酸化和淀粉样斑块的积聚,减少海马和内嗅皮层神经元的丢失并改善空间记忆缺陷。在多种动物模型中也显示出神经保护和抗炎活性。

特點和優勢

《受体分类和信号转导》手册的 GSK-3 页面有该化合物的介绍。想要浏览手册的其他页面, 请单击此处

儲存類別代碼

11 - Combustible Solids

水污染物質分類(WGK)

WGK 3

閃點(°F)

Not applicable

閃點(°C)

Not applicable


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Pottayil G Sasikumar et al.
Molecular cancer therapeutics, 18(6), 1081-1091 (2019-04-25)
Pioneering success of antibodies targeting immune checkpoints such as PD-1 and CTLA4 has opened novel avenues for cancer immunotherapy. Along with impressive clinical activity, severe immune-related adverse events (irAE) due to the breaking of immune self-tolerance are becoming increasingly evident
Chromatin-modifying agents convert fibroblasts to OCT4+ and VEGFR-2+ capillary tube-forming cells
Wary A, et al.
Testing, 12(5), e0176496-e0176496 (2017)
Combined Shape-Based Screening and Molecular Docking Approach
Chauhan N, et al.
International Journal of Pharmaceutical Sciences and Drug Research, 9(3), 145-148 (2017)
The allosteric glycogen synthase kinase-3 inhibitor NP12 limits myocardial remodeling and promotes angiogenesis in an acute myocardial infarction model
Baruah J, et al.
The Journal of Biological Chemistry, 292(50), 20785-20798 (2017)

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