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Merck

MTOXCE3A4

Sigma-Aldrich

CypExpress 3A4 人细胞色素 P450

别名:

CP33, CP34, CYP3A, CYP3A3, CYP3A4, CYPIIIA3, CYPIIIA4, HLP, NF-25, P450 3A4, P450C3, P450PCN1

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About This Item

EC號碼:
分類程式碼代碼:
41106200
NACRES:
NA.77

生物源

human

重組細胞

expressed in Pichia pastoris

形狀

dry powder

UniProt登錄號

應用

cell analysis

運輸包裝

dry ice

儲存溫度

−70°C

基因資訊

human ... CYP3A4(1576)

生化/生理作用

细胞色素 P450 是一个异质同功酶家族,其主要功能是氧化小分子,既是中间代谢(例如脂肪酸)的功能,也是外源性化合物(如外源性化合物、污染物和药物分子)的解毒功能。细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 是细胞色素 P450 (P450) 的亚型之一 (P450)。CYP3A4 通过各种代谢过程氧化 90% 以上的上市药物。
细胞色素P450酶是含血红素的单加氧酶,主要分布于哺乳动物的肝脏中。它负责催化异源物质的氧化代谢。该代谢是机体对广泛的药物和环境污染物进行生物转化和清除的初始步骤。细胞色素P450酶的抑制剂有酮康唑、伊曲康唑、阿扎莫林(azamulin)、troleandomycin和维拉帕米,诱导剂有利福平。其同工酶CYP3A4介导代谢是体内睾酮转化为6β-羟基睾酮的羟化作用的主要途径。

特點和優勢

CypExpress 3A4 是一种透化和稳定的干酵母粉末制剂,含有全长、未修饰的人 CYP 3A4 和重组人 NADPH 氧化还原酶。CypExpress 在毕赤酵母中表达。优化表达后,灭活细胞,透化并干燥成细粉。CypExpress 保留了为 P450 酶提供能量和辅助因子的细胞机制,以便在长期实验中继续发挥功能,并且可以生成比哺乳动物微粒体或其他基因工程表达系统更大量的代谢产物。设计用于快速筛选药物代谢产物和扩大代谢产物生成。

單位定義

含 500μ 的反应混合物睾酮和 100 mg/mL 的 CypExpress 3A4 将产生 121.9μ在所述条件下 30°C 下 3 小时内的 6b-羟基睾酮。

外觀

淡黄色,极细粉末

重構

符合方案/变量

法律資訊

6538 is a trademark of American Type Culture Collection
CypExpress is a trademark of Oxford Biomedical Research

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产品编号
说明
价格

儲存類別代碼

11 - Combustible Solids

水污染物質分類(WGK)

WGK 1

閃點(°F)

Not applicable

閃點(°C)

Not applicable


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Pharmacokinetic-pharmacodynamic consequences and clinical relevance of cytochrome P450 3A4 inhibition
Dresser, et al.
Clinical Pharmacokinetics, 38(1), 41-57 (2000)
Crystal structures of human cytochrome P450 3A4 bound to metyrapone and progesterone
Williams PA, et al.
Science, 305(5684), 683-686 (2004)
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Infectious agents and cancer, 14, 41-41 (2019-12-05)
Infections classified as group 1 biological carcinogens include the helminthiases caused by Schistosoma haematobium and Opisthorchis viverrini. The molecular mediators underlying the infection with these parasites and cancer remain unclear. Although carcinogenesis is a multistep process, we have postulated that
Maria João Gouveia et al.
Molecules (Basel, Switzerland), 24(21) (2019-11-17)
Infections caused by Schistosoma haematobium and Opisthorchis viverrini are classified as carcinogenic. Although carcinogenesis might be a multifactorial process, it has been postulated that these helminth produce/excrete oxysterols and estrogen-like metabolites that might act as initiators of their infection-associated carcinogenesis.

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