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STO-609

A cell-permeable and reversible naphthoyl fused benzimidazole compound that acts as a highly selective, potent, ATP-competitive inhibitor of Ca²⁺/CaM-KK.

• 别名: STO-609, 7H-苯并[de]苯并咪唑[2,1-a]异喹啉-7-酮-3--羧酸醋酸酯，7-氧代-7H-苯并咪唑[2,1-a]苯并[de]异喹啉-3-羧酸醋酸酯
• 经验公式（希尔记法）: C₁₉H₁₀N₂O₃ · xC₂H₄O₂
• CAS号: 52029-86-4
• 分子量: 314.29 (free base basis)
• 分類程式碼代碼: 12352200

属性

• 品質等級: 100
• 化驗: ≥95% (HPLC)
• 形狀: solid
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; desiccated (hygroscopic); protect from light
• 顏色: yellow
• 溶解度: DMSO: 10 mg/mL; 0.1 M NaOH: 20 mg/mL
• 運輸包裝: ambient
• 儲存溫度: 2-8°C
• InChI: 1S/C19H10N2O3/c22-18-13-5-3-4-10-11(19(23)24)8-9-12(16(10)13)17-20-14-6-1-2-7-15(14)21(17)18/h1-9H,(H,23,24)
• InChI 密鑰: MYKOWOGZBMOVBJ-UHFFFAOYSA-N

说明

一般說明

一种细胞渗透性和可逆的萘甲酰融合苯并咪唑化合物，作为Ca²⁺/钙调蛋白依赖性蛋白激酶激酶（CaM KK）的高选择性、有效的ATP竞争性抑制剂[CaM KKα和CaM KKβ亚型的IC₅₀分别为120 ng/ml和40 ng/ml]。据报道与CaM KK的催化结构域结合，并抑制自身磷酸化。对CaM-KII、MLCK（IC₅₀ ~10 µg/ml）、CaM-KI、CaM-KIV、PKA、PKC和p42-MAP激酶（IC₅₀ >10 µg/ml）活性无显著影响。据报道，它还能抑制AMP活化蛋白激酶(AMPK)的磷酸化。

一种细胞渗透性和可逆的萘甲酰融合苯并咪唑化合物，作为Ca²⁺/钙调蛋白依赖性蛋白激酶激酶（CaM KK）的高选择性、有效的ATP竞争性抑制剂[CaM KKα和CaM KKβ亚型的IC₅₀分别为120 ng/ml和40 ng/ml]。结合CaM KK的催化结构域，并抑制自身磷酸化。不显著影响CaM KII、MLCK（IC₅₀=~10 µg/ml）、CaM KI、CaM KIV、PKA、PKC和p42 MAP激酶（IC₅₀ >10 µg/ml）的活性。据报道，它还能抑制AMP活化蛋白激酶(AMPK)的磷酸化。

生化／生理作用

Cell permeable: yes

主要靶标
CaM-KKα

产物与ATP竞争。

可逆性：是

靶标IC₅₀：对于CaM KKα和CaM KKβ亚型分别为120 ng/ml和40 ng/ml

包裝

用惰性气体包装

警告

毒性：标准处理（A）

準備報告

可能需要升温才能在DMSO中完全溶解。

其他說明

Levine, Y., et al. 2007.J. Biol. Chem.282, 20351.
Tokumitsu, H., et al. 2003.J. Biol. Chem.278, 10908.
Tokumitsu, H., et al. 2002.J. Biol. Chem.277, 15813.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全信息

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 1