Wprowadzenie do chemii kliknięć

A "Click" Away from Discovery

Tradycyjny proces odkrywania leków w oparciu o naturalne metabolity wtórne był często powolny, kosztowny i pracochłonny. Nawet wraz z pojawieniem się chemii kombinatorycznej i wysokowydajnych badań przesiewowych w ostatnich dziesięcioleciach, generowanie leadów zależy od niezawodności poszczególnych reakcji w celu skonstruowania nowej struktury molekularnej.

Mechanizm chemii kliknięć

Chemia kliknięć to nowsze podejście do syntezy cząsteczek podobnych do leków, które może przyspieszyć proces odkrywania leków poprzez wykorzystanie kilku praktycznych i niezawodnych reakcji.Sharpless i współpracownicy zdefiniowali reakcję typu click jako taką, która ma szeroki zakres i jest łatwa do przeprowadzenia, wykorzystuje tylko łatwo dostępne odczynniki i jest niewrażliwa na tlen i wodę. W rzeczywistości, w kilku przypadkach woda jest idealnym rozpuszczalnikiem reakcji, zapewniającym najlepsze wydajności i najwyższe szybkości. Obróbka i oczyszczanie reakcji wykorzystuje łagodne rozpuszczalniki i pozwala uniknąć chromatografii.¹

Kliknij Procesy Reakcji Chemicznych

• Proste w wykonaniu
• Modułowe
• Szeroki zakres
• Wysoka wydajność
• Stereospecyficzna
• Zgodna z 12 Zasadami Zielonej Chemii poprzez generowanie nieszkodliwych produktów ubocznych, usuwalnych metodami niechromatograficznymi

Charakterystyka reakcji chemii kliknięć¹

• Proste warunki reakcji
• Łatwo dostępne materiały wyjściowe i odczynniki
• Brak rozpuszczalnika, łagodny rozpuszczalnik (taki jak woda) lub taki, który można łatwo usunąć
• Prosta izolacja produktu
• Produkt powinien być stabilny w warunkach fizjologicznych

Chemia typu "click" polega na zastosowaniu podejścia modułowego i ma ważne zastosowania w dziedzinie odkrywania leków, chemii kombinatorycznej, chemii wzorowanej na celu i chemii in situ oraz badań nad DNA.¹

Kontynuuj naukę o chemii kliknięć w odkrywaniu leków.

Referencje

1. Kolb HC, Sharpless K. 2003. The growing impact of click chemistry on drug discovery. Drug Discovery Today. 8(24):1128-1137. https://doi.org/10.1016/s1359-6446(03)02933-7