SML2985

AM-0902

≥98% (HPLC)

• Synonim(y): 1-((3-(4-Chlorophenethyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl)methyl)-7-methyl-1H-purin-6(7H)-one, 1-[[3-[2-(4-Chlorophenyl)ethyl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl]methyl]-1,7-dihydro-7-methyl-6H-Purin-6-one, AM 0902, AMG0902
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₇H₁₅ClN₆O₂
• Numer CAS: 1883711-97-4
• Masa cząsteczkowa: 370.79
• Kod UNSPSC: 51111800
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥98% (HPLC)
• Formularz: powder
• kolor: white to beige
• rozpuszczalność: DMSO: 2 mg/mL, clear
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: Clc1ccc(cc1)CCc2n[o]c(n2)C[n]3[c](c4[n](cnc4nc3)C)=O
• InChI: 1S/C17H15ClN6O2/c1-23-9-19-16-15(23)17(25)24(10-20-16)8-14-21-13(22-26-14)7-4-11-2-5-12(18)6-3-11/h2-3,5-6,9-10H,4,7-8H2,1H3
• Klucz InChI: AWJBWNUUODWOKQ-UHFFFAOYSA-N

Opis

Działania biochem./fizjol.

AM-0902 (AMG0902) jest silnym i selektywnym antagonistą przejściowego potencjału receptora A1 (TRPA1) (szczurzy/ludzki TRPA1 IC50 = 71/131 nM przeciwko indukowanemu przez AITC napływowi ^45Ca2+ w odpowiednich transfektantach CHO z [AITC] = EC90 = 3 μM/hTRPA1 lub 35 μM/rTRPA1; ludzki/szczurzy IC50 = 24/20 nM metodą FLIPR).M/hTRPA1 lub 35 μM/rTRPA1; ludzkie/szczurze IC50 = 24/20 nM przez FLIPR) z niewielką siłą wobec ludzkiego TRPV1/4, ludzkiego CYP3A4/2D6, szczurzego TRPV1/3, szczurzego TRPM8 lub mysiego NaV1.7. AM-0902 skutecznie zmniejsza wzdrygnięcie wywołane przez AITC w szczurzym modelu bólu (odpowiednio o 65% i 85%, przy 10 lub 30 mg/kg AM-0902 p.o. 1 godzinę przed wstrzyknięciem AITC) z dobrymi właściwościami farmakokinetycznymi, dostępnością doustną i ekspozycją mózgu (F = 60%, B/P = 0,2; 30 mg/kg p.o. u szczurów) in vivo.

Mózgowo penetrujący, aktywny doustnie, silny i selektywny antagonista receptora przejściowego potencjału A1 (TRPA1) o skuteczności przeciwko wzdrygnięciu wywołanemu przez AITC u szczurów in vivo.

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable