SML2713

MU1210

≥98% (HPLC)

• Synonim(y): 1-Methyl-4-(9-(3-(pyridin-4-yl)-phenyl)-7-oxa-2-aza-bicyclo[4.3.0]nona-1,3,5,8-tetraen-3-yl)-1H-pyrazole, 5-(1-Methyl-1H-pyrazol-4-yl)-3-(3-(pyridin-4-yl)phenyl)furo[3,2-b]pyridine, VN339
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₂H₁₆N₄O
• Numer CAS: 2275601-87-9
• Masa cząsteczkowa: 352.39
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥98% (HPLC)
• Formularz: powder
• kolor: white to beige
• rozpuszczalność: DMSO: 2 mg/mL, clear
• temp. przechowywania: −20°C
• ciąg SMILES: CN(N=C1)C=C1C2=CC=C3C(C(C4=CC=CC(C5=CC=NC=C5)=C4)=CO3)=N2
• InChI: 1S/C22H16N4O/c1-26-13-18(12-24-26)20-5-6-21-22(25-20)19(14-27-21)17-4-2-3-16(11-17)15-7-9-23-10-8-15/h2-14H,1H3
• Klucz InChI: HEAGNKNMQVIVMM-UHFFFAOYSA-N

Opis

Działania biochem./fizjol.

MU1210 jest silnym i selektywnym inhibitorem kinazy cdc (cdc2-like kinase) CLK1, CLK2, CLK4 (CLK1/2/4 _IC50 = 8/20/12 nM; CLK1/2/4_Ki = 84/91/23 nM przez NanoBRET) i HIPK2 (_IC50 = 29 nM) z dobrą selektywnością w stosunku do HIPK1/3 (_IC50 = 187/159 nM), DYRK1a/1b/2 (_IC50 = 213/956/1309 nM), CLK3 (_IC50 >3 μM) i 194 innych kinaz. MU1210 wzmacnia alternatywny splicing mRNA MDM4-S (10 μM, 24 h) i wykazuje aktywność antyproliferacyjną w hodowlach MCF7 (_IC50 w 72 h = 1,1 μM). W przeciwieństwie do większości inhibitorów kinazy ukierunkowanych na miejsce ATP, krystalografia rentgenowska pokazuje, że MU1210 jest zakotwiczony w tylnej kieszeni zamiast w regionie zawiasowym CLK1. MU140 służy jako kontrola negatywna.

Ukierunkowany na miejsce ATP, silny i selektywny inhibitor kinazy podobnej do cdc (kinazy podobnej do cdc2) CLK1, CLK2, CLK4 i kinazy białkowej oddziałującej z homeodomeną 2 (HIPK2), ale nie CLK3.

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable