Przejdź do zawartości
Merck

SML2092

Sigma-Aldrich

R115866

≥98% (HPLC)

Synonim(y):

(B)-N-[4-[2-Ethyl-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)butyl]phenyl]-2-benzothiazolamine, (R)-N-[4-[2-Ethyl-1-(1H-1,2,4-triazol(-1-yl)butyl]phenyl]-2-benzothiazolamine, TLZ, Talarozole

Zaloguj sięWyświetlanie cen organizacyjnych i kontraktowych


About This Item

Wzór empiryczny (zapis Hilla):
C21H23N5S
Numer CAS:
Masa cząsteczkowa:
377.51
Numer MDL:
Kod UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Próba

≥98% (HPLC)

Formularz

film

kolor

colorless

rozpuszczalność

DMSO: 2 mg/mL, clear

temp. przechowywania

2-8°C

ciąg SMILES

[s]1c2c(nc1Nc3ccc(cc3)[C@H]([n]4ncnc4)C(CC)CC)cccc2

InChI

1S/C21H23N5S/c1-3-15(4-2)20(26-14-22-13-23-26)16-9-11-17(12-10-16)24-21-25-18-7-5-6-8-19(18)27-21/h5-15,20H,3-4H2,1-2H3,(H,24,25)/t20-/m1/s1

Klucz InChI

SNFYYXUGUBUECJ-HXUWFJFHSA-N

Działania biochem./fizjol.

Aktywny doustnie środek blokujący metabolizm kwasu retinowego (RA) (RAMBA) o wyższej specyficzności CYP26 i sile działania niż liarozol (R75251).
R115866 (Talarozole) jest doustnie aktywnym środkiem blokującym metabolizm kwasu all-trans retinowego (RA) (RAMBA; IC50 = 4 nM przeciwko metabolizmowi RA w mikrosomach drożdży wyrażających ludzki CYP26) o znacznie zmniejszonej lub niewielkiej sile działania przeciwko CYP19 (aromataza), CYP17 (17,20-liaza), CYP2C11, CYP3A i CYP2A1 (IC50 od 1,2 do> 10 μM). Regulacja RA w osoczu i tkankach poprzez doustne leczenie R115866 wykazuje skuteczność in vivo w kilku modelach gryzoni reagujących na retinoidy, w tym hamowanie rogowacenia pochwy (ED50 = 1,0 mg/kg/dzień vs. 5.1 mg/kg/dzień z RA u szczurów), indukcja hiperplazji pierzastej (grubość naskórka ucha = 35,5 μm przy 2,5 mg/kg/dzień R115866 vs. 16,5 μm u myszy kontrolnych), konwersja rogowacenia para- do ortokeratozy ogonowej (90% przy 1,25 mg/kg/dzień R115866 vs. 30,3% u myszy kontrolnych). W porównaniu z liarozolem, R115866 jest selektywny wobec CYP26 i nie hamuje biosyntezy hormonów steroidowych nadnerczy i gonad za pośrednictwem CYP.
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Kod klasy składowania

11 - Combustible Solids

Klasa zagrożenia wodnego (WGK)

WGK 3

Temperatura zapłonu (°F)

Not applicable

Temperatura zapłonu (°C)

Not applicable


Wybierz jedną z najnowszych wersji:

Certyfikaty analizy (CoA)

Lot/Batch Number

It looks like we've run into a problem, but you can still download Certificates of Analysis from our Dokumenty section.

Proszę o kontakt, jeśli potrzebna jest pomoc Obsługa Klienta

Masz już ten produkt?

Dokumenty związane z niedawno zakupionymi produktami zostały zamieszczone w Bibliotece dokumentów.

Odwiedź Bibliotekę dokumentów

Sasmita Tripathy et al.
Molecular pharmacology, 89(5), 560-574 (2016-02-28)
All-trans-retinoic acid (atRA) is the active metabolite of vitamin A. The liver is the main storage organ of vitamin A, but activation of the retinoic acid receptors (RARs) in mouse liver and in human liver cell lines has also been
Sonia Guidato et al.
Molecular and cellular neurosciences, 23(1), 81-95 (2003-06-12)
Motor neurons are found throughout the developing chick hindbrain, while somatic motor (SM) neurons develop only in rhombomeres 5 to 8 (r5-8), and in r1. In r2-8 neuroepithelial explants from stage 7-10 embryos cultured in collagen gels, we found that
Salvador Alonso et al.
The Journal of clinical investigation, 126(12), 4460-4468 (2016-10-25)
Interactions between multiple myeloma (MM) cells and the BM microenvironment play a critical role in bortezomib (BTZ) resistance. However, the mechanisms involved in these interactions are not completely understood. We previously showed that expression of CYP26 in BM stromal cells
João E Carvalho et al.
BMC evolutionary biology, 17(1), 24-24 (2017-01-21)
During embryogenesis, tight regulation of retinoic acid (RA) availability is fundamental for normal development. In parallel to RA synthesis, a negative feedback loop controlled by RA catabolizing enzymes of the cytochrome P450 subfamily 26 (CYP26) is crucial. In vertebrates, the
Richard W Naylor et al.
Nature communications, 7, 12197-12197 (2016-07-14)
Despite the fundamental importance of patterning along the dorsal-ventral (DV) and anterior-posterior (AP) axes during embryogenesis, uncertainty exists in the orientation of these axes for the mesoderm. Here we examine the origin and formation of the zebrafish kidney, a ventrolateral

Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.

Skontaktuj się z zespołem ds. pomocy technicznej