PZ0406

PF-06815345

≥98% (HPLC)

• Synonim(y): (1S)-1-(5-(4-(4-((3-Chloropyridin-2-yl)((R)-piperidin-3-yl)carbamoyl)-2-fluorophenyl)-1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-1H-tetrazol-1-yl)ethyl ethyl carbonate hydrochloride, Ethyl (S)-1-{5-[4-(4-{(3-chloropyridin-2-yl)[(3R)-piperidin-3-yl]carbamoyl}-2-fluorophenyl)-1-methyl-1H-pyrazol-5-yl]-1H-tetrazol-1-yl}ethyl carbonate hydrochloride, PF 06815345, PF06815345
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₇H₂₉ClFN₉O₄·HCl
• Numer CAS: 2334434-49-8
• Masa cząsteczkowa: 634.49
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥98% (HPLC)
• Formularz: powder
• aktywność optyczna: [α]/D -34 to -43°, c = 0.3 in methanol
• kolor: white to beige
• rozpuszczalność: DMSO: 2 mg/mL, clear
• temp. przechowywania: room temp
• ciąg SMILES: Fc1c(ccc(c1)C(=O)N([C@H]5CNCCC5)c4ncccc4Cl)c2c([n](nc2)C)c3[n](nnn3)[C@@H](OC(=O)OCC)C.Cl
• Klucz InChI: RFEUFHPTEFEGDQ-KUGOCAJQSA-N

Opis

Działania biochem./fizjol.

PF-06815345 jest ukierunkowanym na wątrobę, dostępnym doustnie prolekiem, który jest przekształcany przez karboksyesterazę wątrobową (CES1) do jego aktywnego leku zwitterionowego (aktywny lek wątrobowy = 33,9 μg / ml u myszy 0,5 godziny po 300 mg/kg p.o. i 9.0 μg/ml u małp 0,5 godziny po 30 mg/kg p.o.), który selektywnie hamuje syntezę białka PCSK9 (_IC50 = 3,7 μM przez translację hPCSK9 in vitro; 4,95/3,81/21/24/>27-krotnie selektywny w stosunku do CDH1/HSD17B11/PCBP2/RPL27/BCAP31). PF-06815345 skutecznie obniża PCSK9 w osoczu u humanizowanych myszy PCSK9 (o 26/42/53% 5 godzin po 100/300/500 mg/kg p.o.) i jest dobrze tolerowany u szczurów i małp in vivo. Uwaga: PF-06815345 nie jest aktywny u myszy niehumanizowanych.

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable