Przejdź do zawartości
Merck
Wszystkie zdjęcia(1)

Kluczowe dokumenty

PZ0197

Sigma-Aldrich

Pelitinib

≥98% (HPLC)

Synonim(y):

(2E)-N-[4-[(3-Chloro-4-fluorophenyl)amino]-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl]-4-(dimethylamino)-2-butenamide, EKB 569, EKB-569, WAY-EKB-569

Zaloguj sięWyświetlanie cen organizacyjnych i kontraktowych
Wszystkie zdjęcia(1)

About This Item

Wzór empiryczny (zapis Hilla):
C24H23ClFN5O2
Numer CAS:
257933-82-7
Masa cząsteczkowa:
467.92
Kod UNSPSC:
51111800
NACRES:
NA.77

Poziom jakości

100

Próba

≥98% (HPLC)

Formularz

powder

warunki przechowywania

desiccated
protect from light

kolor

white to beige

rozpuszczalność

DMSO: 5 mg/mL, clear (warmed)

temp. przechowywania

−20°C

ciąg SMILES

Fc1c(cc(cc1)Nc2c3c(ncc2C#N)cc(c(c3)NC(=O)\C=C\CN(C)C)OCC)Cl

InChI

1S/C24H23ClFN5O2/c1-4-33-22-12-20-17(11-21(22)30-23(32)6-5-9-31(2)3)24(15(13-27)14-28-20)29-16-7-8-19(26)18(25)10-16/h5-8,10-12,14H,4,9H2,1-3H3,(H,28,29)(H,30,32)/b6-5+

Klucz InChI

WVUNYSQLFKLYNI-AATRIKPKSA-N

Działania biochem./fizjol.

Pelitynib (EKB-569) jest aktywnym doustnie, silnym, nieodwracalnym inhibitorem kinazy tyrozynowej receptora naskórkowego czynnika wzrostu (EGFR TK) drugiej generacji. Pelitynib jest selektywny dla EGFR (ErbB-1) z IC50 około 80 nM, ale również wiąże się kowalencyjnie z ErbB-2 (HER2/c-neu) i ErbB-4 (Her 4) ze znacznie mniejszą siłą. Wykazano, że pelitynib hamuje wzrost linii komórek nowotworowych z nadekspresją EGFR.
Pelitynib jest szczególnie ukierunkowany na komórki nowotworowe z podwyższoną ekspresją transporterów wypływu wiążących ATP (ABC) B1/ABCG2 po hipertermii. Ta właściwość peltinibu pomaga w eliminacji przerzutów i zapobieganiu nawrotom raka.

Inne uwagi

Wrażliwy na światło
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Piktogramy

Skull and crossbones
GHS06

Hasło ostrzegawcze

Danger

Zwroty wskazujące rodzaj zagrożenia

H301

Zwroty wskazujące środki ostrożności

P264 - P270 - P301 + P310 - P405 - P501

Klasyfikacja zagrożeń

Acute Tox. 3 Oral

Kod klasy składowania

6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects

Klasa zagrożenia wodnego (WGK)

WGK 3

Temperatura zapłonu (°F)

Not applicable

Temperatura zapłonu (°C)

Not applicable

Wybierz jedną z najnowszych wersji:

Certyfikaty analizy (CoA)

Lot/Batch Number
054M4708V

Nie widzisz odpowiedniej wersji?

Jeśli potrzebujesz konkretnej wersji, możesz wyszukać konkretny certyfikat według numeru partii lub serii.

Wyszukaj dokument COA

Masz już ten produkt?

Dokumenty związane z niedawno zakupionymi produktami zostały zamieszczone w Bibliotece dokumentów.

Odwiedź Bibliotekę dokumentów

Shan Bian et al.
Nature methods, 15(8), 631-639 (2018-07-25)
Brain tumors are among the most lethal and devastating cancers. Their study is limited by genetic heterogeneity and the incompleteness of available laboratory models. Three-dimensional organoid culture models offer innovative possibilities for the modeling of human disease. Here we establish
Molly F Kulesz-Martin et al.
Cancer biology & therapy, 14(2), 95-99 (2012-11-30)
Current therapies for Renal Cell Carcinoma favor vascular endothelial growth factor receptor (VEGF-R) tyrosine kinase (TK) inhibitors (TKIs). In theory, these are most applicable in tumors that have lost VHL-with subsequent stabilization of HIF and upregulation of VEGF. A subset
Yeong Hoon Kim et al.
The Korean journal of parasitology, 55(5), 491-503 (2017-11-07)
The effects of tyrosine kinase inhibitors (TKIs) were evaluated on growth inhibition of intracellular Toxoplasma gondii in host ARPE-19 cells. The number of tachyzoites per parasitophorous vacuolar membrane (PVM) was counted after treatment with TKIs. T. gondii protein expression was
Kenneth K W To et al.
British journal of pharmacology, 172(16), 4089-4106 (2015-05-20)
Pelitinib is a potent irreversible EGFR TK inhibitor currently in clinical trials for the treatment of lung cancer. Hyperthermia has been applied concomitantly with chemotherapy and radiotherapy to enhance treatment outcome. In this study, we investigated the ability of the
Jean-Philippe Coppé et al.
Nature cell biology, 21(6), 778-790 (2019-06-05)
Phosphorylation networks intimately regulate mechanisms of response to therapies. Mapping the phospho-catalytic profile of kinases in cells or tissues remains a challenge. Here, we introduce a practical high-throughput system to measure the enzymatic activity of kinases using biological peptide targets
Wyświetl wszystkie powiązane dokumenty

Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.

Skontaktuj się z zespołem ds. pomocy technicznej